Obsah

Přidejte nadpis pro zahájení generování obsahu

Enterosolventní tobolky jsou speciální perorální léková forma s povlakem, který chrání její obsah před rozpadem v kyselém prostředí žaludkuTento povlak uvolňuje účinnou látku pouze v tenkém střevě, kde je pH vyšší.

Enterosolventní tobolky enterosolventní tobolky)

Specializovaná forma léku s kyselinovzdorným povlakem, který zůstává neporušený v kyselém prostředí žaludku (pH 1,5–3,5) a rozpouští se pouze v tenkém střevě (pH > 5,5).

Proč se používají enterosolventní kapsle?

Ochrana žaludeční sliznice: Chrání žaludek před podrážděním, erozemi a krvácením (např. při dlouhodobém užívání NSAID nebo kyseliny acetylsalicylové).
Ochrana účinné látky: Chrání citlivé složky (např. pankreatické enzymy, probiotika, inhibitory protonové pumpy) před deaktivací kyselinou chlorovodíkovou a pepsinem.
Cílené uvolňování a vyšší biologická dostupnost: Dodávají lék přímo do cílového místa účinku nebo do místa optimální absorpce ve střevech.
Snížení nevolnosti: Zabraňují zvracení a podráždění žaludku způsobenému určitými chemikáliemi.

Pravidla použití a bezpečnost

Polykejte pouze celé: Tobolku nikdy nedrťte, nežvýkejte ani nedělejte. Poškození obalu tobolky ničí její ochranné vlastnosti a vystavuje látku destrukci v žaludku.
Pijte pouze vodu: Používejte nesycenou vodu pokojové teploty. Horké nápoje, mléko, citrusové šťávy nebo alkohol mohou zvýšit pH v žaludku nebo narušit jeho povlak, což způsobí předčasné uvolňování léku.
Užívejte na lačný žaludek: Nejčastěji 30–60 minut před jídlem nebo 2 hodiny po něm. Přítomnost jídla zpomaluje vyprazdňování žaludku, což prodlužuje zástrčka kyselý povlak a může narušit jeho stabilitu.

Interakce a speciální případy

Enterosolventní kapsle – průvodce pro pacienta

Enterosolventní kapsle (často označované jako gastrorezistentní nebo EN pro enterosolventní ) jsou speciálním typem perorálního léku nebo doplňku stravy. Jsou navrženy tak, aby přežily kontakt se silnou žaludeční kyselinou v neporušeném stavu a rozpustily se pouze ve střevech, kde uvolňují účinnou látku.

Jejich povlak je odolný vůči nízkému (kyselému) pH v žaludku a rozpouští se pouze při vyšším (zásaditějším) pH, které se vyskytuje v dvanáctníku a dalších částech střev.

Proč se používá enterosolventní forma?

Jsou vytvořeny hlavně pro tři účely:

Ochrana léku před žaludeční kyselinou – některé citlivé látky (např. probiotické bakteriální kmeny, trávicí enzymy nebo léky na pálení žáhy a vředy, jako je omeprazol nebo pantoprazol) by byly zničeny kyselinou chlorovodíkovou v žaludku dříve, než by mohly působit.
Ochrana žaludku před léky – Některé léky (např. kyselina acetylsalicylová, silné léky proti bolesti a protizánětlivé léky, doplňky železa) mohou silně dráždit žaludeční sliznici. Jejich uvolňování ve střevě zabraňuje bolestem břicha a chrání před vředy.
Lokální působení ve střevech – lék má začít účinkovat přesně tam, kde probíhá chorobný proces (např. u syndromu dráždivého tračníku, Crohnovy choroby nebo ulcerózní kolitidy).

⚠️ Jak je správně užívat? (Nejdůležitější pravidla)

Aby lék správně fungoval, musíte dodržovat několik pravidel:

Nedrťte, nežvýkejte ani nedrťte! Poškození povlaku způsobí uvolnění léku v žaludku. To může vést k úplné destrukci účinné látky (lék jednoduše nebude fungovat) nebo k silnému podráždění žaludeční sliznice.
Spolkněte celé a zapijte vodou. – Nepijte horké nápoje, mléko ani ovocné šťávy. Nadměrné teplo může roztavit povlak a mléko a šťávy mohou změnit pH v žaludku, což způsobí předčasné rozpuštění kapsle. Nejlepší je obyčejná voda pokojové teploty.
Buďte opatrní s léky na pálení žáhy – Dočasná antacida (např. mléka, Rennieho pastilky, Manti) významně snižují kyselost žaludku. V této situaci může enterosolventní kapsle „zaměnit“ žaludek se střevem a rozpustit se příliš brzy. Mezi těmito léky vždy dodržujte časový interval (obvykle alespoň 2 hodiny).

Důležitá výjimka: Otevření kapslí

Enterosolventní tobolky se obecně nemají otevírat. Existuje však jedna výjimka : některé tobolky (např. ty, které obsahují omeprazol ( Polprazol , Helicid ) nebo pankreatické enzymy ( Kreon ) obsahují drobné potahované kuličky (tzv. mikropelety nebo enterosolventní granule).

Pokud má pacient potíže s polykáním, příbalový leták výrobce často umožňuje kapsli otevřít a pelety nasypat do jogurtu, jablečného pyré nebo džusu (jídlo musí být měkké a mírně kyselé). Samotné pelety by se však nikdy neměly žvýkat! Po smíchání s jídlem by se měly ihned spolknout.

Uwaga: Před otevřením jakékoli kapsle si vždy zkontrolujte příbalový leták, zda to výrobce léku povoluje.

Léčivá látka	Typ potahu/léková forma	Fyziologický stav/Typ zákroku	Trávicí stabilita (%)	Střevní transport (%)	Farmakokinetické parametry (Cmax, Tmax, AUC)	Odhadovaná biologická dostupnost (odvozená)	zdroj
Čajové katechiny (GTC)	HPMCP skořepina (S-HPMCP, velikost < 500 $\mu$ m)	Fyziologické podmínky (model / simulace in vitro)	33.73%	22.98%	Není ve zdroji	4.08násobný nárůst	1, 2
Čajové katechiny (GTC)	HPMCP skořepina (L-HPMCP, velikost > 500 $\mu$ m)	Fyziologické podmínky (model / simulace in vitro)	35.28%	23.23%	Není ve zdroji	11.71násobný nárůst	1, 2
Lansoprazol (LSP)	Enterosolventní pelety (Eudragit L/HPMCAS 1:3)	Psi plemene bígl (nalačno) / Fyziologické stavy	99.50%	Není ve zdroji	$C_{max}$ ↑ (1.31), $T_{max}$ ↑ (2.50), AUC ↑ (3.39)	1.58násobné zvýšení (oproti Eudragitu L)	2, 3
omeprazol	Potahované pelety / nanočástice CAP	Fyziologické podmínky	Vysoká (ochrana proti degradaci kyselinami)	Není ve zdroji	$C_{max}$ ↑, AUC ↑	Významný růst (ochrana proti kyselinám a předčasné aktivaci)	2, 4-6
Indomethacin (IND)	Interpolymerní komplexy (IPC) na bázi Eudragitu EPO a Eudragitu S100	Podmínky simulující tlusté střevo (pH 6.8; 7.4 a FaSSCoF)	100 % (bez uvolňování při pH 1.2)	Specifické uvolňování v tlustém střevě při pH 6.8–7.4	↔ (Profil s prodlouženým uvolňováním)	8násobné zvýšení koncentrace nasycení	7
Bajkalina	Amorfní pevná disperze (ASD) s Eudragitem E	Perorální podání (psi plemene bígl)	90%	Není ve zdroji	$C_{max}$ ↑ (2.68násobné zvýšení)	2.68násobný nárůst	8
kurkumin	Pevná disperze (směs Eudragitu RL a Eudragitu RS)	Perorální podání (krysy)	Není ve zdroji	Není ve zdroji	$C_{max}$ ↑, AUC ↑	2.23násobný nárůst (relativní: 223.44 %)	8
Ibuprofen, felodipin, bifendat	Amorfní pevná disperze s Eudragitem E PO	Podmínky in vitro	Není ve zdroji	Není ve zdroji	Není ve zdroji	12násobné až 300násobné zvýšení rozpustnosti	8
Kyselina acetylsalicylová (aspirin)	CAP (celulózoacetátftalát) potažené granule	Fyziologické podmínky	Uvolnění < 10 % v kyselé fázi	Uvolnění > 75 % v pufrované fázi (pH 6.8)	$T_{max}$ ↑	Není ve zdroji	2, 9
Železo	Polymerní mikročástice (BMC)	Studie na lidech (střevní model)	Vysoká stabilita vůči oxidaci a teplu	Není ve zdroji	Není ve zdroji	0.89násobek (relativní biologická dostupnost 89 %)	10
Cefkapen pivoxyl (CCAP-PI)	Perorální forma (proléčivo)	Totální gastrektomie	Není ve zdroji	Není ve zdroji	$C_{max}$ ↓, $T_{max}$ ↓, AUC ↓	Snížení biologické dostupnosti	11
Cefkapen pivoxyl (CCAP-PI)	Perorální forma (proléčivo)	Gastrektomie podle Billrotha typu I nebo II	Není ve zdroji	Není ve zdroji	$C_{max}$ ↓, $T_{max}$ ↑, AUC ↓	Snížení biologické dostupnosti	11
AS-924 (proléčivo ceftizoximu)	Orální forma	Totální gastrektomie	Není ve zdroji	Není ve zdroji	$C_{max}$ ↔, $T_{max}$ ↓, AUC ↔	Žádné významné změny	11
AS-924 (proléčivo ceftizoximu)	Orální forma	Gastrektomie podle Billrotha I.	Není ve zdroji	Není ve zdroji	$C_{max}$ ↓, $T_{max}$ ↑, AUC ↔	Žádné významné změny AUC	11
AS-924 (proléčivo ceftizoximu)	Orální forma	Gastrektomie podle Billrotha II.	Není ve zdroji	Není ve zdroji	$C_{max}$ ↑, $T_{max}$ ↓, AUC ↔	Žádné významné změny AUC	11
Propranolol	Orální forma	Parciální gastrektomie (Billroth I)	Není ve zdroji	Není ve zdroji	$C_{max}$ ↓ (20 %), AUC ↓ (32 %), $t_{0.5}$ ↑ (25 %)	Biologická dostupnost snížena přibližně o 1/3	11
Perorální léky (obecně)	Enterosolventní forma (s prodlouženým uvolňováním)	Po gastrektomii/bariatrické operaci	Není ve zdroji	Není ve zdroji	$T_{max}$ ↓, AUC ↓/↔	Změněno (často sníženo) krátkou pasáží	2
Prednisolon	Neutralizované potahované tablety HPMCP vs. Deltacortril	pH žaludku > lékopisné hodnoty (u lidí)	Není ve zdroji	Není ve zdroji	$T_{max}$ (doba zpoždění) ↓ (bez enterických vlastností)	Není ve zdroji	10

[1] Vliv povlaku z ftalátu hydroxypropylmethylcelulózy na trávicí stabilitu a střevní transport katechinů zeleného čaje – PMC

[2] Enterosolventní tobolky – souhrn znalostí

[3] Enterosolventní potahované lansoprazolové pelety s příchutí Eudragit L/HPMCAS: Zvýšená stabilita léčiva a perorální biologická dostupnost – PMC

[4] Proč mají některé léky enterosolventní povlak? – Vysvětlíme…

[5] FTALÁT CELULÓZY JAKO FARMACEUTICKÁ POMOCNÁ LÁTKA V ENTERICKÉM POVLAKU – Univerzita Apeejay Stya

[6] Enterosolventní a filmem potahované tablety: Co potřebujete vědět – plnicí stroj LOM

[7] Interpolymerní komplexy kopolymerů Eudragit® jako nové nosiče pro specifické podávání léčiv do tlustého střeva – MDPI

[8] Eudragit®: Všestranná rodina polymerů pro extruzi za tepla a 3D tisk ve farmacii – PMC

[9] Eastman CAP (acetát-ftalát celulózy) pro enterosolventní potahovací materiál

[10] Ftalát celulózy jako enterosolventní potahovací materiál – ResearchGate

[11] Farmakokinetické změny perorálně podávaných léků u pacientů po gastrektomii – Lékařská akademie

Enterosolventní kapsle (EN/EC) – specializovaný kompendium

Enterosolventní tobolky (často označované EN nebo EC ) jsou pokročilé lékové formy s prodlouženým uvolňováním, které jsou navrženy tak, aby přežily kyselé prostředí žaludku a uvolňovaly účinnou látku pouze ve střevním lumenu. Tato technologie je klíčová pro optimalizaci farmakoterapie, ochranu látek citlivých na degradaci a minimalizaci gastrointestinálních vedlejších účinků.

Níže je uveden komplexní přehled této technologie, jejích aplikací a bezpečnostních pokynů, včetně předpisů platných na polském trhu.

Pokročilá farmaceutická technologie

Enterosolventní kapsle fungují na principu využití fyziologického gradientu pH v gastrointestinálním traktu. V žaludku (nalačno) se pH pohybuje v rozmezí od 1,5 do 3,5, zatímco ve střevě se zvyšuje na alkalické hodnoty (pH > 5,5). Standardní želatinové kapsle se rozpouštějí v žaludku během 15–20 minut. Enterosolventní systémy musí zůstat v kyselém prostředí neporušené po dobu alespoň 120–180 minut.

Toho je dosaženo použitím pokročilých polymerních materiálů:

Kopolymery kyseliny methakrylové (rodina Eudragit): Jedná se o látky, které se rozpouštějí při přesně definovaném pH. Například Eudragit L 100-55 a L 30 D-55 uvolňují léčivo v dvanáctníku (pH > 5,5), Eudragit L 100 v jejunu (pH > 6,0) a Eudragit S 100 a FS 30 D v ileu a tlustém střevě (pH > 7,0).
Deriváty celulózy a ftaláty: Mimo jiné se používá acetátftalát celulózy (CAP) a ftalát hydroxypropylmethylcelulózy (HPMCP), které také vykazují vlastnosti závislé na pH.
Inovativní kapsle DRcaps: Jedná se o veganské obaly vyrobené z hydroxypropylmethylcelulózy (HPMC) s přídavkem gellanové gumy. Jejich molekulární struktura poskytuje přirozenou odolnost vůči žaludeční kyselině bez nutnosti dalšího chemického potahování (filmového potahování). Uvolňují svůj obsah ve střevech v průměru 45 minut po požití a jejich nízký obsah vlhkosti (4-6 %) drasticky zlepšuje stabilitu hygroskopických látek.

Ve farmaceutickém inženýrství se často používají vícejednotkové formulace – kapsle naplněné mikropeletami nebo granulemi potaženými enterickým polymerem. To umožňuje léčivu procházet pylorem plynuleji po opuštění žaludku, čímž se minimalizuje riziko opožděného účinku spojeného s přítomností potravy.

Klinické aplikace

Rozhodnutí o použití enterosolventní formy je obvykle založeno na třech hlavních terapeutických indikacích:

1. Ochrana léku před žaludeční kyselinou

Inhibitory protonové pumpy (PPI): Léky jako omeprazol, pantoprazol a lansoprazol jsou proléčiva, která se v kyselém prostředí žaludku rychle rozkládají na neaktivní sloučeniny. Enterosolventní povlak umožňuje jejich vstřebávání v tenkém střevě, vstup do systémového oběhu a dosažení parietálních buněk žaludku, kde inhibují sekreci kyseliny chlorovodíkové.
Probiotika a trávicí enzymy: Bakterie mléčného kvašení a pankreatické enzymy (pankreatin) jsou vysoce citlivé na pepsin a žaludeční kyselinu. Enterosolventní kapsle (např. DRcaps) chrání živé bakterie a enzymy a dodávají je přímo do dvanáctníku nebo dolní části střeva.

2. Ochrana žaludku před dráždivými účinky léku

Používají se pro nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), jako je kyselina acetylsalicylová a diklofenak, a také pro přípravky železa. Potah zabraňuje přímému uvolňování těchto látek do žaludku a chrání sliznici před vředy a podrážděním, zejména při dlouhodobé léčbě.

3. Lokální účinek ve střevě

Léky používané k léčbě střevního zánětu (např. mesalazin, bisacodyl) se uvolňují přesně v místě probíhajícího chorobného procesu.

Bezpečnostní pokyny na polském trhu

Používání enterosolventních léčiv vyžaduje dodržování přísných bezpečnostních pravidel, předepsaných mimo jiné Úřadem pro registraci léčivých přípravků, zdravotnických prostředků a biocidních přípravků.

1. Pravidla pro příjem pacientů (orální)

Gastrorezistentní tobolky a tablety se nikdy nesmí dělit, drtit, drtit ani žvýkat . Měly by se polykat celé a zapíjet dostatečným množstvím vody. Porušení potahu má za následek předčasné uvolnění léčiva v žaludku, což vede k jeho inaktivaci, podráždění sliznice a možné neúčinnosti léčby.

Inhibitory protonové pumpy (PPI) a většina enterosolventních léků by se navíc měly užívat nalačno (nejméně 30–60 minut před jídlem), aby se zabránilo interakcím s jídlem, které ovlivňují pH žaludku a prodlužují dobu průchodu léku.

2. Enterální výživa a podávání krmiva (sondy, PEG)

V klinickém prostředí je běžnou výzvou podávání léků pacientům krmeným umělým přístupem do gastrointestinálního traktu (sondy, PEG, jejunostomie).

Monolitické enterosolventní tablety: Drcení pro podávání přes přívodní sondu je přísně zakázáno. To vede k poškození povlaku a jeho želatinové fragmenty mohou trvale ucpat lumen přívodní sondy.
Enterosolventní granulované kapsle: Tobolku je povoleno opatrně otevírat. Pro podání granulí žaludeční sondou je nutné je suspendovat (ne drtit!) v kyselé šťávě (jablečné nebo pomerančové – nikdy ne grapefruitové), což zabrání rozpuštění tobolky. Pro podání přímo do střeva (tenkou sondou) se granule suspendují v roztoku hydrogenuhličitanu sodného (8,4 %) nebo 0,9% roztoku NaCl.

3. Požadavky na kvalitu – Polský lékopis

Bezpečnost a kvalita léčiv v Polsku, včetně enterosolventních lékových forem, jsou regulovány Polským lékopisem (v současné době FP XIII s příslušnými doplňky pro roky 2024 a 2025). Enterosolventní léky musí projít přísnými testy in vitro za použití zařízení, která napodobují fyziologické podmínky:

Kyselá fáze: Tobolky se vystaví působení roztoku 0,1 M HCl (podobného žaludeční šťávě) při teplotě 37 °C po dobu 2 hodin. Žádná testovaná jednotka se nesmí rozpadnout, prasknout nebo uvolnit více než 10 % účinné látky.
Pufrovací fáze: Poté se vzorky přenesou do fosfátového pufru s pH 6,8 (imitace střevního prostředí), kde se musí zcela rozpadnout nejpozději za 60 minut (a pro uvolnění – obvykle se za 45 minut uvolní asi 75–80 % látky).

Enterální systémy na expertní úrovni: Skryté mechanismy, fyziologické paradoxy a klinické mýty

Tato odborná, hloubková publikace shrnuje znalosti pokročilých biofarmaceutik, galeniky a klinické farmakokinetiky a odchyluje se od triviálních doporučení v příbalových informacích (jako například „nežvýkat, pít vodu“) a zkoumá skryté mechanismy, fyziologické paradoxy a skryté úskalí, které si i lékaři a lékárníci jen zřídka uvědomují.

Zde jsou informace o maximálním indexu informačního zisku (Index informační zisk ) o enterálních systémech (gastrorezistentních / enterosolventních):

1. Pylorická past a migrující motorický komplex (MMC)

Největší kognitivní chybou je předpoklad, že spolknutá kapsle prochází hladce a předvídatelně ze žaludku do střeva. Z fyziologického hlediska závisí vyprazdňování žaludku na velikosti objektu a tzv. okně krmení.

Pylorické síto: Během trávení potravy funguje pylorus (východ ze žaludku) jako jemné síto – prochází do dvanáctníku. pouze kapaliny a částice menší než 1,5–2 mm v průměru.
Žaludeční retence: Pokud pacient po plném jídle spolkne velkou, pevnou enterosolventní kapsli, pylorus se k ní uzavře. Kapsle bude zachycena v kyselině a žaludek ji mechanicky rozdrtí. až 6 až 10 hodin! Kapsle opustí žaludek pouze nalačno, a to až po zahájení fáze III. Migrační motorický komplex (MMC) – tzv. „žaludeční koště“, silný stah, který smete velké předměty, k čemuž nedochází při jídle.
Řešení – systémy MUPS: Farmaceutické inženýrství vytvořilo vícečlenné systémy (Systém s více jednotkami na pelety). Proto jsou moderní léky (např. vysoce kvalitní pankreatické enzymy nebo novější inhibitory protonové pumpy) kapsle, které se záměrně rozpustí v žaludku během 5 minut. Uvolňují však stovky enterosolventních mikropelet (kuličky o průměru <1,5 mm). Protože jsou tak malé, obcházejí uzavřený pylorus a plynule proudí do střeva s tráveninou.

2. Chemická inteligence polymerů: Fenomén deprotonace

Enterosolventní kapsle neměří čas, ale přesně reaguje na koncentraci vodíkových iontů (pH). Toho je dosaženo pomocí tzv. inteligentních polymerů (např. kopolymery kyseliny methakrylové – řada Eudragit® nebo ftalát celulózy acetát).

Jejich fungování je založeno na karboxylové skupiny (-COOH)V korozivním, kyselém pH žaludku (1.0–3.0) zůstávají tyto skupiny protonované (neionizované). Polymer je zcela hydrofobní – odpuzuje vodu jako tvrdý plast.
Když léčivo vstoupí do dvanáctníku a pH stoupne nad specifickou prahovou hodnotu (hodnotu pKa polymeru), dojde k odštěpení vodíkového iontu (deprotonaci na anion -COO⁻). Během zlomku sekundy polymer získá elektrický náboj, stane se extrémně hydrofilním, absorbuje vodu a exploduje, čímž uvolní léčivo.

Inženýři dokáží naprogramovat rozpad s přesností až na několik centimetrů: Eudragit L se rozpadá při pH > 5.5 (dvanáctník) a Eudragit S pouze při pH > 7.0 (terminální ileum).

3. Katastrofa polyfarmacie: Paradox inhibitorů protonové pumpy a achlorhydrie

Toto je jeden z nejnebezpečnějších, skrytých klinických jevů – tzv. předčasné rozpadnutí kapsle in vivo . Kapsle jsou určeny pro zdravý žaludek (pH 1.5–2.0). Co se stane, když je pacient starší (přirozená ztráta žaludeční kyseliny – achlorhydrie) nebo chronicky užívá léky na pálení žáhy (inhibitory protonové pumpy, např. omeprazol, pantoprazol)?

Tyto léky uměle zvyšují pH žaludku na hodnotu 4.0–6.0 . Za těchto podmínek požitá enterosolventní kapsle „čte“ prostředí jako střevo a rozpouští se v žaludku . To vede k úplné destrukci citlivé látky (např. drahých probiotik) žaludečními enzymy nebo k těžkým lokalizovaným popáleninám sliznice způsobeným dráždivou látkou.

4. Alkoholem indukovaný dávkový dumping (AIDD)

Většina lidí se domnívá, že k lékovým interakcím s alkoholem dochází v játrech. V případě enterosolventních kapslí je mechanismus čistě fyzikálně-chemický a probíhá přímo v žaludku. Methakrylové polymery jsou zcela necitlivé na kyselinu chlorovodíkovou, ale vykazují vynikající rozpustnost v ethanolu.

Konzumace vysoce koncentrovaného alkoholu krátce po užití enterosolventních léků působí jako silné rozpouštědlo. organicPovlak se chemicky odplaví, což vede k náhlému, nekontrolovanému uvolnění celé dávky léku v žaludku (tzv. Uvolňování dávky). U silných léků s řízeným uvolňováním (např. opioidů, neurologických léků) to má za následek silný, toxický dávkový dopad do krevního oběhu.

5. Past mikrobiomu a fenomén pilulky duchů

Pokud chce medicína doručit lék až na samý konec trávicího traktu (např. mesalazin u Crohnovy choroby), používá polymery, které se rozkládají při pH > 7.0 (protože se jedná o pH na konci tenkého střeva).

Fyziologický problém: Po průchodu ileocekální chlopní a vstupu do tlustého střeva pH... nečekaně drasticky klesne (na přibližně 5.5-6.0). Proč? Protože biliony bakterií, které tam žijí, fermentují potravinový odpad na mastné kyseliny s krátkým řetězcem (SCFA – např. kyselina máselná, kyselina propionová). Pokud kapsle „minula“ úzké okénko v ileu a neměla čas se rozpustit, její obal po vstupu do kyselejšího tlustého střeva opět ztvrdne! Kapsle se vylučuje neporušená stolicí (ve farmaceutickém žargonu se tomu říká „ pilulka ducha “).

Technologie nové generace (spuštěná mikrobiotou): Nejmodernější systémy zaměřené na tlusté střevo se zbavují pH senzorů. Místo toho používají povlaky vyrobené z polysacharidů nebo azo-vázaných polymerů. Tyto povlaky jsou zcela odolné vůči kyselinám a lidským enzymům. Cestují neporušené, dokud nedosáhnou tlustého střeva, kde jsou fyzicky „sežrány“ enzymy (např. azoreduktázami) produkovanými výhradně místními anaerobními bakteriemi.

6. Mýtus o ochraně žaludku a „posun k enteropatii“

Všeobecně se věří, že enterosolventní kyselina acetylsalicylová (tzv. kardiologické dávky, např. Acard, Polocard ) nebo enterosolventní NSAID (např. diklofenak) zcela chrání před vředy. To je farmakologická polopravda.

NSAID způsobují vředy primárně systémově – vstřebávají se do krevního oběhu a blokují enzym COX-1, který je nezbytný pro tvorbu ochranného žaludečního hlenu v celém těle. Ještě horší je, že nedávné studie s použitím endoskopických kapslí s kamerou (VCE) ukázaly, že enterosolventní formulace často problém nevyřeší, ale pouze jej anatomicky posouvají níže . Uvolnění koncentrovaného, dráždivého léku v dvanáctníku způsobuje u mnoha pacientů tzv. NSAID indukovanou enteropatii – obtížně diagnostikovatelná mikrokrvácení a ulcerace tenkého střeva (kam se tradiční gastroskop jednoduše nedostane).

7. Iluze odvětví doplňků stravy: DRcaps® NENÍ enterální systém

Termín „enterosolventní kapsle“ se v probiotickém a doplňkovém průmyslu běžně zneužívá. Skutečný enterosolventní povlak je drahý a ničí bakterie vysokými teplotami. Výrobci často používají moderní veganské kapsle DRcaps® (vyrobené z HPMC s přídavkem gellanové gumy).

Z hlediska omezujícího Evropského lékopisu (Ph.Eur.) se nejedná o pravé enterosolventní ( gastrorezistentní ) formy. Jedná se o formy s prodlouženým uvolňováním ( Delayed Release ).

Rozdíl je zásadní: skutečný polymer musí přežít v koncentrované kyselině chlorovodíkové po celé dvě hodiny, aniž by uvolňoval vlhkost. V testech in vitro kapsle DRcaps pouze nabobtnají a prasknou po přibližně 45–50 minutách. Pokud užijete takový doplněk s jídlem (viz bod 1 – zachycení v žaludku), kapsle se v kyselině rozpadne dlouho předtím, než se dostane do střeva, a cenné probiotické kmeny budou nenávratně ztraceny. Skutečná ochrana citlivých látek vyžaduje technologii mikroenkapsulace (potahování každé částice jednotlivě), nikoli pouze zdánlivě tvrdý vnější obal.