Kapsułki dojelitowe (gastro-resistant) – poradnik dla pacjenta
Kapsułki dojelitowe (często oznaczane w ulotkach jako gastro-resistant lub skrótem EN od ang. enteric) to specjalny rodzaj leków doustnych lub suplementów. Zostały one zaprojektowane tak, aby przetrwać w nienaruszonym stanie kontakt z silnym kwasem żołądkowym i rozpuścić się dopiero w jelitach, gdzie uwalniają substancję czynną.
Ich otoczka jest odporna na niskie (kwaśne) pH panujące w żołądku, a rozpuszcza się dopiero w wyższym (bardziej zasadowym) pH, które występuje w dwunastnicy i dalszych częściach jelit.
Dlaczego stosuje się formę dojelitową?
Tworzy się je głównie w trzech celach:
- Ochrona leku przed kwasem żołądkowym – niektóre wrażliwe substancje (np. szczepy bakterii probiotycznych, enzymy trawienne czy leki na zgagę i wrzody, takie jak omeprazol lub pantoprazol) zostałyby zniszczone przez kwas solny w żołądku, zanim zdążyłyby zadziałać.
- Ochrona żołądka przed lekiem – niektóre leki (np. kwas acetylosalicylowy, silne leki przeciwbólowe i przeciwzapalne, preparaty żelaza) mogą mocno podrażniać błonę śluzową żołądka. Uwolnienie ich dopiero w jelicie zapobiega bólom brzucha i chroni przed powstawaniem wrzodów.
- Działanie miejscowe w jelitach – lek ma zacząć działać dokładnie tam, gdzie toczy się proces chorobowy (np. przy zespole jelita drażliwego, chorobie Leśniowskiego-Crohna czy wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego).
⚠️ Jak prawidłowo je przyjmować? (Najważniejsze zasady)
Aby lek zadziałał prawidłowo, musisz przestrzegać kilku żelaznych reguł:
- Nie rozgryzaj, nie żuj i nie krusz! Uszkodzenie otoczki sprawi, że lek uwolni się już w żołądku. Może to spowodować całkowite zniszczenie substancji czynnej (lek po prostu nie zadziała) lub doprowadzić do silnego podrażnienia śluzówki żołądka.
- Połykaj w całości i popijaj wodą – unikaj popijania gorącymi napojami, mlekiem czy sokami owocowymi. Zbyt wysoka temperatura może stopić otoczkę, a mleko i soki mogą zmienić pH w żołądku, powodując przedwczesne rozpuszczenie kapsułki. Najlepsza jest zwykła woda o temperaturze pokojowej.
- Uważaj na leki na zgagę – leki doraźnie zobojętniające kwas (np. mleczka, tabletki do ssania typu Rennie, Manti) silnie zmniejszają kwasowość żołądka. Kapsułka dojelitowa może w takiej sytuacji „pomylić” żołądek z jelitem i rozpuścić się za wcześnie. Zawsze zachowuj odstęp czasowy między tymi lekami (zwykle min. 2 godziny).
Ważny wyjątek: Otwieranie kapsułek
Zasadniczo kapsułek dojelitowych nie wolno otwierać. Istnieje jednak jeden wyjątek: niektóre kapsułki (np. z omeprazolem – Polprazol, Helicid lub enzymami trzustkowymi – Kreon) mają wewnątrz maleńkie, powlekane kuleczki (tzw. mikropeletki lub granulki dojelitowe).
Jeśli pacjent ma problem z połykaniem, producent w ulotce często pozwala na otwarcie takiej kapsułki i wysypanie kuleczek np. do jogurtu, musu jabłkowego czy soku (pokarm musi być miękki i lekko kwaśny). Jednak samych kuleczek absolutnie nie wolno rozgryzać! Należy je połknąć od razu po wymieszaniu z pokarmem.
Uwaga: Zawsze przed otwarciem jakiejkolwiek kapsułki upewnij się w ulotce, czy producent danego leku na to zezwala.
| Substancja lecznicza | Rodzaj otoczki/Postać leku | Stan fizjologiczny/Rodzaj zabiegu | Stabilność trawienna (%) | Transport jelitowy (%) | Parametry farmakokinetyczne (Cmax, Tmax, AUC) | Szacowana biodostępność (Inferred) | Źródło |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Katechiny herbaty (GTC) | Otoczka HPMCP (S-HPMCP, rozmiar < 500 $\mu$ m) | Warunki fizjologiczne (model in vitro / symulacja) | 33.73% | 22.98% | Not in source | 4.08-krotny wzrost | 1, 2 |
| Katechiny herbaty (GTC) | Otoczka HPMCP (L-HPMCP, rozmiar > 500 $\mu$ m) | Warunki fizjologiczne (model in vitro / symulacja) | 35.28% | 23.23% | Not in source | 11.71-krotny wzrost | 1, 2 |
| Lansoprazol (LSP) | Peletki dojelitowe (Eudragit L/HPMCAS 1:3) | Psy rasy Beagle (na czczo) / Warunki fizjologiczne | 99.50% | Not in source | $C_{max}$ ↑ (1.31), $T_{max}$ ↑ (2.50), AUC ↑ (3.39) | 1.58-krotny wzrost (vs Eudragit L) | 2, 3 |
| Omeprazol | Powlekane peletki / Nanocząsteczki CAP | Warunki fizjologiczne | Wysoka (ochrona przed degradacją kwasową) | Not in source | $C_{max}$ ↑, AUC ↑ | Istotny wzrost (ochrona przed kwasem i przedwczesną aktywacją) | 2, 4-6 |
| Indometacyna (IND) | Interpolimerowe kompleksy (IPC) na bazie Eudragit EPO i Eudragit S100 | Warunki symulujące jelito grube (pH 6.8; 7.4 oraz FaSSCoF) | 100% (brak uwalniania w pH 1.2) | Uwalnianie specyficzne dla okrężnicy w pH 6.8–7.4 | ↔ (Profil o przedłużonym uwalnianiu) | 8-krotny wzrost stężenia nasycenia | 7 |
| Bajkalina | Amorficzna dyspersja stała (ASD) z Eudragit E | Podanie doustne (psy rasy Beagle) | 90% | Not in source | $C_{max}$ ↑ (2.68-krotny wzrost) | 2.68-krotny wzrost | 8 |
| Kurkumina | Dyspersja stała (mieszanina Eudragit RL i Eudragit RS) | Podanie doustne (szczury) | Not in source | Not in source | $C_{max}$ ↑, AUC ↑ | 2.23-krotny wzrost (relatywna: 223.44%) | 8 |
| Ibuprofen, Felodypina, Bifendat | Amorficzna dyspersja stała z Eudragit E PO | Warunki in vitro | Not in source | Not in source | Not in source | 12-krotny do 300-krotny wzrost rozpuszczalności | 8 |
| Kwas acetylosalicylowy (Aspiryna) | Granulki powlekane C-A-P (Ftalat octanu celulozy) | Warunki fizjologiczne | Uwalnianie < 10% w fazie kwasowej | Uwalnianie > 75% w fazie buforowej (pH 6.8) | $T_{max}$ ↑ | Not in source | 2, 9 |
| Żelazo (Iron) | Mikrocząsteczki polimerowe (BMC) | Badanie u ludzi (model jelitowy) | Wysoka stabilność przeciw utlenianiu i ciepłu | Not in source | Not in source | 0.89-krotna (89% relatywnej biodostępności) | 10 |
| Piwoksyl cefkapenu (CCAP-PI) | Postać doustna (prolek) | Całkowita gastrektomia | Not in source | Not in source | $C_{max}$ ↓, $T_{max}$ ↓, AUC ↓ | Spadek biodostępności | 11 |
| Piwoksyl cefkapenu (CCAP-PI) | Postać doustna (prolek) | Gastrektomia typu Billroth I lub II | Not in source | Not in source | $C_{max}$ ↓, $T_{max}$ ↑, AUC ↓ | Spadek biodostępności | 11 |
| AS-924 (prolek ceftyzoksymu) | Postać doustna | Całkowita gastrektomia | Not in source | Not in source | $C_{max}$ ↔, $T_{max}$ ↓, AUC ↔ | Brak istotnych zmian | 11 |
| AS-924 (prolek ceftyzoksymu) | Postać doustna | Gastrektomia typu Billroth I | Not in source | Not in source | $C_{max}$ ↓, $T_{max}$ ↑, AUC ↔ | Brak istotnych zmian AUC | 11 |
| AS-924 (prolek ceftyzoksymu) | Postać doustna | Gastrektomia typu Billroth II | Not in source | Not in source | $C_{max}$ ↑, $T_{max}$ ↓, AUC ↔ | Brak istotnych zmian AUC | 11 |
| Propranolol | Postać doustna | Częściowa resekcja żołądka (Billroth I) | Not in source | Not in source | $C_{max}$ ↓ (20%), AUC ↓ (32%), $t_{0.5}$ ↑ (25%) | Spadek biodostępności o ok. 1/3 | 11 |
| Leki doustne (ogólnie) | Postać dojelitowa (opóźnione uwalnianie) | Po gastrektomii / operacjach bariatrycznych | Not in source | Not in source | $T_{max}$ ↓, AUC ↓/↔ | Zmieniona (często obniżona) przez krótki pasaż | 2 |
| Prednizolon | Tabletki powlekane zneutralizowanym HPMCP vs Deltacortril | pH żołądka > wartości farmakopealnych (ludzie) | Not in source | Not in source | $T_{max}$ (lag time) ↓ (brak właściwości dojelitowych) | Not in source | 10 |
Kapsułki dojelitowe (EN / EC) – specjalistyczne kompendium
Kapsułki dojelitowe (oznaczane często jako EN lub EC – ang. enteric coated) to zaawansowana postać leku o opóźnionym uwalnianiu, zaprojektowana tak, aby przetrwać kwasowe środowisko żołądka i uwolnić substancję czynną dopiero w świetle jelita. Technologia ta jest kluczowa dla optymalizacji farmakoterapii, ochrony substancji wrażliwych na degradację oraz minimalizacji działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego.
Poniżej znajduje się kompleksowe omówienie tej technologii, jej zastosowań oraz wytycznych bezpieczeństwa, w tym regulacji obowiązujących na polskim rynku.
Zaawansowana Technologia Farmaceutyczna
Działanie kapsułek dojelitowych opiera się na wykorzystaniu fizjologicznego gradientu pH wzdłuż przewodu pokarmowego. W żołądku (na czczo) pH wynosi od 1,5 do 3,5, natomiast w jelicie wzrasta do wartości zasadowych (pH > 5,5). Standardowe osłonki żelatynowe rozpuszczają się w żołądku w ciągu 15-20 minut. Systemy dojelitowe muszą pozostać nienaruszone przez co najmniej 120-180 minut w środowisku kwaśnym.
Osiąga się to dzięki zastosowaniu zaawansowanych materiałów polimerowych:
- Kopolimery kwasu metakrylowego (rodzina Eudragit): Są to substancje rozpuszczające się przy ściśle określonym pH. Przykładowo: Eudragit L 100-55 oraz L 30 D-55 uwalniają lek w dwunastnicy (pH > 5,5), Eudragit L 100 w jelicie czczym (pH > 6,0), a Eudragit S 100 i FS 30 D w jelicie krętym i okrężnicy (pH > 7,0).
- Pochodne celulozy i ftalany: Stosuje się m.in. ftalat octanu celulozy (CAP) czy ftalat hydroksypropylometylocelulozy (HPMCP), które również wykazują właściwości pH-zależne.
- Innowacyjne kapsułki DRcaps: Są to wegańskie osłonki wykonane z hydroksypropylometylocelulozy (HPMC) z dodatkiem gumy gellan. Ich molekularna struktura zapewnia naturalną oporność na kwas żołądkowy bez konieczności dodatkowego powlekania chemicznego (film-coatingu). Uwalniają one swoją zawartość w jelitach średnio po 45 minutach od zażycia, a ich niska wilgotność (4-6%) drastycznie poprawia stabilność higroskopijnych substancji.
W inżynierii farmaceutycznej często stosuje się postacie wielojednostkowe – kapsułka jest wypełniona mikropeletkami lub granulatami powleczonymi polimerem dojelitowym. Dzięki temu lek po opuszczeniu żołądka przechodzi przez odźwiernik w sposób bardziej ciągły, minimalizując ryzyko opóźnionego działania związane z obecnością pokarmu.
Zastosowania Kliniczne
Decyzja o zastosowaniu postaci dojelitowej wynika zazwyczaj z trzech głównych wskazań terapeutycznych:
1. Ochrona leku przed kwasem żołądkowym
- Inhibitory Pompy Protonowej (IPP): Leki takie jak omeprazol, pantoprazol czy lanzoprazol to proleki, które w kwaśnym środowisku żołądka uległyby natychmiastowej degradacji do nieaktywnych związków. Zastosowanie otoczki dojelitowej pozwala im wchłonąć się w jelicie cienkim, przedostać się do krążenia ogólnego i dotrzeć do komórek okładzinowych żołądka, gdzie hamują wydzielanie kwasu solnego.
- Probiotyki i enzymy trawienne: Bakterie kwasu mlekowego oraz enzymy trzustkowe (pankreatyna) są wysoce wrażliwe na pepsynę i kwas żołądkowy. Kapsułki dojelitowe (np. DRcaps) chronią żywe kultury bakterii i enzymy, dostarczając je bezpośrednio do dwunastnicy lub dalszych odcinków jelita.
2. Ochrona żołądka przed działaniem drażniącym leku
Stosuje się je w przypadku Niesteroidowych Leków Przeciwzapalnych (NLPZ), takich jak kwas acetylosalicylowy czy diklofenak, a także preparatów żelaza. Otoczka zapobiega bezpośredniemu uwalnianiu tych substancji w żołądku, co chroni błonę śluzową przed owrzodzeniami i podrażnieniami, szczególnie przy terapiach przewlekłych.
3. Działanie miejscowe w jelicie
Leki stosowane w leczeniu stanów zapalnych jelit (np. mesalazyna, bisakodyl) uwalniane są precyzyjnie w miejscu toczącego się procesu chorobowego.
Wytyczne Bezpieczeństwa na Rynku Polskim
Stosowanie leków dojelitowych wymaga przestrzegania ścisłych zasad bezpieczeństwa, zaordynowanych m.in. przez Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
1. Zasady przyjmowania przez pacjentów (Doustnie)
Kapsułek i tabletek dojelitowych bezwzględnie nie wolno dzielić, kruszyć, rozgryzać ani żuć. Należy połykać je w całości, popijając dużą ilością wody. Zniszczenie otoczki skutkuje przedwczesnym uwolnieniem leku w żołądku, co prowadzi do inaktywacji substancji leczniczej, podrażnienia śluzówki i potencjalnego braku skuteczności terapii.
Ponadto, IPP oraz większość leków dojelitowych należy zażywać na czczo (co najmniej 30-60 minut przed posiłkiem), aby uniknąć interakcji z treścią pokarmową, która wpływa na pH żołądka i wydłuża czas pasażu leku.
2. Żywienie dojelitowe i zgłębniki (Sondy, PEG)
W warunkach klinicznych częstym wyzwaniem jest podawanie leków pacjentom żywionym przez sztuczne dostępy do przewodu pokarmowego (zgłębniki, PEG, jejunostomie).
- Monolityczne tabletki dojelitowe: Absolutnie zabronione jest ich kruszenie w celu podania przez sondę. Prowadzi to do niszczenia otoczki, a jej zżelowane fragmenty mogą trwale zatkać światło zgłębnika.
- Kapsułki z granulatem dojelitowym: Dopuszcza się ostrożne otwarcie kapsułki. Aby podać granulat przez sondę do żołądka, należy go zawiesić (nie krusząc!) w kwaśnym soku (jabłkowym lub pomarańczowym – nigdy grejpfrutowym), co zapobiegnie rozpuszczeniu otoczki. Przy podaniu bezpośrednio do jelita (przez cienkie zgłębniki), granulat zawiesza się w roztworze wodorowęglanu sodu (8,4%) lub w 0,9% roztworze NaCl.
3. Wymagania jakościowe – Farmakopea Polska
Bezpieczeństwo i jakość leków w Polsce, w tym form dojelitowych, reguluje Farmakopea Polska (obecnie obowiązuje FP XIII z odpowiednimi suplementami na rok 2024 i 2025). Leki dojelitowe muszą przejść rygorystyczne testy w warunkach in vitro na urządzeniach imitujących warunki fizjologiczne:
- Faza kwasowa: Kapsułki są poddawane działaniu roztworu 0,1 M HCl (imitacja soku żołądkowego) w temp. 37°C przez 2 godziny. Żadna badana jednostka nie może ulec rozpadowi, pęknięciu ani uwolnić więcej niż 10% substancji czynnej.
- Faza buforowa: Następnie próbki przenoszone są do buforu fosforanowego o pH 6,8 (imitacja środowiska jelitowego), gdzie muszą ulec całkowitemu rozpadowi w czasie nie dłuższym niż 60 minut (a dla uwalniania – uwolnić zazwyczaj ok. 75-80% substancji w 45 minut).
Systemy dojelitowe na poziomie eksperckim: Ukryte mechanizmy, paradoksy fizjologiczne i mity kliniczne
Oto eksperckie, pogłębione kompendium wiedzy z zakresu zaawansowanej biofarmacji, galeniki i farmakokinetyki klinicznej. Odchodzimy w nim od banalnych zaleceń z ulotek (typu: „nie rozgryzaj, popij wodą”), aby przyjrzeć się nieoczywistym mechanizmom, paradoksom fizjologicznym i ukrytym pułapkom, o których rzadko wiedzą nawet lekarze i farmaceuci.
Oto wiedza o maksymalnym wskaźniku Information Gain na temat systemów dojelitowych (gastro-resistant / enteric-coated):
1. Pułapka odźwiernika i Wędrujący Kompleks Motoryczny (MMC)
Największym błędem poznawczym jest zakładanie, że połknięta kapsułka płynnie i w przewidywalnym czasie przechodzi z żołądka do jelita. Z punktu widzenia fizjologii opróżnianie żołądka zależy od rozmiaru obiektu i tzw. okna żywieniowego.
- Sito odźwiernikowe: W trakcie trawienia posiłku odźwiernik (wyjście z żołądka) działa jak gęste sito – przepuszcza do dwunastnicy wyłącznie płyny i cząstki o średnicy mniejszej niż 1,5–2 mm.
- Uwięzienie (Gastric Retention): Jeśli pacjent połknie dużą, litą kapsułkę dojelitową po sytym posiłku, odźwiernik zamknie się przed nią. Kapsułka zostanie uwięziona w kwasie i poddana mechanicznemu miażdżeniu przez żołądek na nawet 6 do 10 godzin! Kapsułka opuści żołądek dopiero na czczo, gdy uruchomi się faza III Wędrującego Kompleksu Motorycznego (MMC) – tzw. „miotła żołądkowa”, potężny skurcz wymiatający duże obiekty, który nie występuje, gdy jemy.
- Rozwiązanie – Systemy MUPS: Inżynieria farmaceutyczna stworzyła systemy wielopartykularne (Multiple Unit Pellet System). To dlatego nowoczesne leki (np. wysokiej klasy enzymy trzustkowe czy nowsze inhibitory pompy protonowej) to kapsułki, które… celowo rozpuszczają się w żołądku w 5 minut. Uwalniają one jednak setki mikropeletek (kuleczek o śr. < 1,5 mm) powleczonych otoczką dojelitową. Ponieważ są tak małe, ignorują zamknięty odźwiernik i płynnie przepływają do jelita z miazgą pokarmową.
2. Chemiczna inteligencja polimerów: Zjawisko deprotonacji
Kapsułka dojelitowa nie mierzy czasu, lecz precyzyjnie reaguje na stężenie jonów wodorowych (pH). Osiąga się to dzięki tzw. polimerom inteligentnym (np. kopolimery kwasu metakrylowego – seria Eudragit®, czy ftalan octanu celulozy).
- Ich działanie opiera się na grupach karboksylowych (-COOH). W żrącym, kwaśnym pH żołądka (1.0–3.0) grupy te pozostają uprotonowane (niezjonizowane). Polimer jest całkowicie hydrofobowy – odpycha wodę niczym twardy plastik.
- Gdy lek wpada do dwunastnicy i pH rośnie powyżej specyficznego progu (tzw. wartości pKa polimeru), następuje odcięcie jonu wodorowego (deprotonacja do anionu -COO⁻). Polimer w ułamku sekundy zyskuje ładunek elektryczny, staje się skrajnie hydrofilowy, wchłania wodę i eksploduje, uwalniając lek.
Inżynierowie mogą zaprogramować rozpad z precyzją do kilku centymetrów: Eudragit L pęka przy pH > 5.5 (dwunastnica), a Eudragit S dopiero przy pH > 7.0 (końcówka jelita krętego).
3. Katastrofa polifarmacji: Paradoks IPP i Achlorhydrii
To jedno z najgroźniejszych, ukrytych zjawisk klinicznych – tzw. przedwczesny rozpad otoczki in vivo. Otoczki są projektowane dla zdrowego żołądka (pH 1.5–2.0). Co się dzieje, gdy pacjent jest seniorem (naturalny zanik kwasu żołądkowego – achlorhydria) lub przewlekle stosuje leki na zgagę (Inhibitory Pompy Protonowej, np. omeprazol, pantoprazol)?
Leki te sztucznie podnoszą pH żołądka do wartości 4.0 – 6.0. W takich warunkach zażyta kapsułka dojelitowa „odczytuje” środowisko jako jelito i rozpuszcza się już w żołądku. Prowadzi to do całkowitego zniszczenia wrażliwej substancji (np. drogich probiotyków) przez enzymy żołądkowe lub do punktowego, groźnego poparzenia śluzówki przez substancje drażniące.
4. Alkoholowe „zmycie” dawki (Alcohol-Induced Dose Dumping – AIDD)
Większość ludzi uważa, że interakcja leków z alkoholem ma miejsce w wątrobie. W przypadku kapsułek dojelitowych mechanizm jest czysto fizykochemiczny i zachodzi bezpośrednio w żołądku. Polimery metakrylowe są absolutnie niewrażliwe na kwas solny, ale wykazują doskonałą rozpuszczalność w etanolu.
Spożycie wysokoprocentowego alkoholu wkrótce po zażyciu leku dojelitowego działa jak potężny rozpuszczalnik organiczny. Powłoka zostaje chemicznie zmyta, co prowadzi do nagłego, niekontrolowanego uwolnienia całej dawki leku w żołądku (tzw. Dose Dumping). W przypadku silnych leków o zmodyfikowanym uwalnianiu (np. opioidy, leki neurologiczne) skutkuje to potężnym, toksycznym uderzeniem dawki do krwiobiegu.
5. Pułapka mikrobiomu i zjawisko „Widmowej Tabletki” (Ghost Pill)
Jeśli medycyna chce dostarczyć lek na sam koniec przewodu pokarmowego (np. mesalazynę w chorobie Leśniowskiego-Crohna), używa polimerów pękających przy pH > 7.0 (bo takie panuje na końcu jelita cienkiego).
Fizjologiczny haczyk: Po przekroczeniu zastawki krętniczo-kątniczej i wejściu do jelita grubego, pH… niespodziewanie drastycznie spada (do ok. 5.5–6.0). Dlaczego? Ponieważ żyjące tam biliony bakterii fermentują resztki pokarmowe do krótkołańcuchowych kwasów tłuszczowych (SCFA – np. kwas masłowy, propionowy). Jeśli kapsułka „przegapiła” wąskie okno w jelicie krętym i nie zdążyła się rozpuścić, to po wpadnięciu do kwaśniejszej okrężnicy jej otoczka z powrotem twardnieje! Kapsułka zostaje wydalona z kałem w nienaruszonym stanie (w żargonie farmaceutycznym to tzw. Ghost Pill).
Technologia Next-Gen (Triggered by Microbiota): Najnowocześniejsze systemy celowane w okrężnicę porzucają czujniki pH. Stosuje się powłoki z polisacharydów lub polimerów z wiązaniami azowymi. Są one całkowicie oporne na kwasy i ludzkie enzymy. Podróżują nienaruszone, aż dotrą do jelita grubego, gdzie są fizycznie „zjadane” przez enzymy (np. azoreduktazy) produkowane wyłącznie przez tamtejsze bakterie beztlenowe.
6. Mit ochrony żołądka i „Przesunięcie Enteropatii”
Powszechnie uważa się, że dojelitowy kwas acetylosalicylowy (tzw. dawki kardiologiczne np. Acard, Polocard) czy dojelitowe NLPZ (np. diklofenak) całkowicie chronią przed wrzodami. To farmakologiczna półprawda.
NLPZ powodują wrzody przede wszystkim układowo – wchłaniają się do krwi i blokują w całym organizmie enzym COX-1, niezbędny do produkcji ochronnego śluzu żołądkowego. Co gorsza, najnowsze badania z wykorzystaniem kapsułek endoskopowych z kamerą (VCE) ujawniły, że formy dojelitowe często nie rozwiązują problemu, a jedynie przesuwają go anatomicznie niżej. Uwolnienie stężonego, drażniącego leku w dwunastnicy wywołuje u wielu pacjentów tzw. enteropatię indukowaną NLPZ – trudne do zdiagnozowania mikrokrwawienia i owrzodzenia jelita cienkiego (gdzie klasyczny gastroskop po prostu nie sięga).
7. Iluzja branży suplementów: DRcaps® to NIE jest system dojelitowy
W przemyśle probiotyków i suplementów nagminnie nadużywa się terminu „kapsułka dojelitowa”. Prawdziwe powlekanie jest drogie i zabija bakterie wysoką temperaturą. Producenci stosują więc często nowoczesne, wegańskie kapsułki DRcaps® (wykonane z HPMC z dodatkiem gumy gellan).
Z punktu widzenia restrykcyjnej Farmakopei Europejskiej (Ph.Eur.), nie są to prawdziwe formy dojelitowe (Gastro-resistant). Są to formy o opóźnionym uwalnianiu (Delayed Release).
Różnica jest fundamentalna: prawdziwy polimer musi przetrwać w stężonym kwasie solnym równe 2 godziny, nie puszczając wilgoci. DRcaps w testach in vitro jedynie pęcznieją i pękają po ok. 45–50 minutach. Jeśli weźmiesz taki suplement z jedzeniem (patrz punkt 1 – uwięzienie w żołądku), kapsułka rozpadnie się w kwasie na długo przed wejściem do jelita, a cenne szczepy probiotyczne bezpowrotnie zginą. Prawdziwa ochrona wrażliwych substancji wymaga technologii mikroenkapsulacji (powlekania każdej drobinki z osobna), a nie tylko pozornie twardej zewnętrznej otoczki.