Skrandyje neirios kapsulės – paciento vadovas
Enterinės dangos kapsulės (lankstinukuose dažnai žymima kaip skrandyje neirios arba santrumpa EN iš anglų kalbos žarnyno) yra specialus geriamųjų vaistų arba papildų tipas. Jie sukurti taip, kad išliktų nepažeisti kištukas su stipria skrandžio rūgštimi ir ištirpsta tik žarnyne, kur išskiria veikliąją medžiagą.
Jų danga yra atspari žemam (rūgštiniam) skrandžio pH ir ištirpsta tik esant aukštesniam (šarminiam) pH, kuris yra dvylikapirštėje žarnoje ir tolesnėse žarnyno dalyse.
Kodėl naudojama enterinė danga?
Jie sukurti daugiausia trims tikslams:
- Vaisto apsauga nuo skrandžio rūgšties – kai kurias jautrias medžiagas (pvz., probiotines bakterijų padermes, virškinimo fermentus arba vaistus nuo rėmens ir opų, tokius kaip omeprazolas ar pantoprazolas) skrandyje esanti druskos rūgštis sunaikintų dar nespėjusias suveikti.
- Skrandžio apsauga nuo vaistų – Kai kurie vaistai (pvz., acetilsalicilo rūgštis, stiprūs skausmą malšinantys ir priešuždegiminiai vaistai, geležies papildai) gali smarkiai dirginti skrandžio gleivinę. Jų išsiskyrimas žarnyne apsaugo nuo pilvo skausmo ir opų.
- Vietinis poveikis žarnyne – vaistas turėtų pradėti veikti tiksliai ten, kur vyksta ligos procesas (pvz., dirgliosios žarnos sindromo, Krono ligos ar opinio kolito atveju).
⚠️ Kaip juos teisingai vartoti? (Svarbiausios taisyklės)
Kad vaistas veiktų tinkamai, turite laikytis kelių taisyklių:
- Netraiškykite, kramtykite ir netraiškykite! Pažeidus dangą, vaistas išsiskirs skrandyje. Dėl to gali visiškai suirti veiklioji medžiaga (vaistas tiesiog neveiks) arba smarkiai sudirginti skrandžio gleivinę.
- Nurykite visą, užgerdami vandeniu. – Venkite gerti karštų gėrimų, pieno ar vaisių sulčių. Per didelis karštis gali ištirpdyti dangą, o pienas ir sultys gali pakeisti skrandžio pH, todėl kapsulė per anksti ištirpsta. Geriausia gerti paprastą vandenį kambario temperatūroje.
- Būkite atsargūs su vaistais nuo rėmens – Laikinai veikiantys antacidiniai vaistai (pvz., pienas, „Rennie“ pastilės, „Manti“) žymiai sumažina skrandžio rūgštingumą. Tokiu atveju žarnyne tirpstanti kapsulė gali „supainioti“ skrandį su žarnynu ir per anksti ištirpti. Visada laikykitės laiko intervalo tarp šių vaistų vartojimo (paprastai bent 2 valandos).
Svarbi išimtis: kapsulių atidarymas
Paprastai žarnyne tirpstančių kapsulių atidaryti negalima. Tačiau yra viena išimtiskai kurios kapsulės (pvz., su omeprazolu – Polprazolis, Helicidas arba kasos fermentai – Kreonas) viduje turi mažyčius, dengtus rutuliukus (vadinamąsias mikrogranules arba žarnyne tirpstančias granules).
Jei pacientui sunku ryti, gamintojas dažnai tai leidžia informaciniame lapelyje. tokios kapsulės atidarymas ir supilant kamuoliukus, pavyzdžiui, į jogurtą, obuolių tyrę ar sultis (maistas turi būti minkštas ir šiek tiek rūgštus). Tačiau Pačių kamuoliukų jokiu būdu negalima kramtyti! Sumaišius su maistu, juos reikia nuryti nedelsiant.
Pastaba: Prieš atidarydami bet kokią kapsulę, visada patikrinkite informacinį lapelį, ar vaisto gamintojas tai leidžia.
| Vaistinė medžiaga | Dangos tipas / vaisto forma | Fiziologinė būklė / procedūros tipas | Virškinimo stabilumas (%) | Žarnyno transportas (%) | Farmakokinetiniai parametrai (Cmax, Tmax, AUC) | Apskaičiuotas biologinis prieinamumas (numatytas) | šaltinis |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Arbatos katechinai (GTC) | HPMCP apvalkalas (S-HPMCP, dydis < 500 m) | Fiziologinės sąlygos (in vitro modelis / simuliacija) | 33.73% | 22.98% | Nėra šaltinyje | 4.08 kartų padidėjimas | 1, 2 |
| Arbatos katechinai (GTC) | HPMCP apvalkalas (L-HPMCP, dydis > 500 $\mu$ m) | Fiziologinės sąlygos (in vitro modelis / simuliacija) | 35.28% | 23.23% | Nėra šaltinyje | 11.71 kartų padidėjimas | 1, 2 |
| Lansoprazolas (LSP) | Žarnyne tirpstančios granulės (Eudragit L/HPMCAS 1:3) | Biglių veislės šunys (badaujantys) / fiziologinės būklės | 99.50% | Nėra šaltinyje | $C_{max}$ ↑ (1.31), $T_{max}$ ↑ (2.50), AUC ↑ (3.39) | 1.58 karto padidėjimas (palyginti su Eudragit L) | 2, 3 |
| omeprazolas | Dengtos granulės / CAP nanodalelės | Fiziologinės sąlygos | Aukšta (apsauga nuo rūgščių skaidymo) | Nėra šaltinyje | Cmax ↑, AUC ↑ | Reikšmingas augimas (apsauga nuo rūgšties ir priešlaikinio aktyvavimo) | 2, 4-6 |
| Indometacinas (IND) | Tarppolimeriniai kompleksai (IPC), kurių pagrindą sudaro Eudragit EPO ir Eudragit S100 | Sąlygos, imituojančios storąją žarną (pH 6.8; 7.4 ir FaSSCoF) | 100 % (išsiskyrimo nėra, kai pH 1.2) | Storosios žarnos specifinis išsiskyrimas esant pH 6.8–7.4 | ↔ (Ilgalaikio atpalaidavimo profilis) | 8 kartus padidėjusi prisotinimo koncentracija | 7 |
| Baikalinos | Amorfinė kietoji dispersija (ASD) su Eudragit E | Vartojimas per burną (biglių veislės šunims) | 90% | Nėra šaltinyje | $C_{max}$ ↑ (padidėjimas 2.68 karto) | 2.68 kartų padidėjimas | 8 |
| Kurkuminas | Kieta dispersija (Eudragit RL ir Eudragit RS mišinys) | Vartojimas per burną (žiurkėms) | Nėra šaltinyje | Nėra šaltinyje | Cmax ↑, AUC ↑ | 2.23 karto padidėjimas (santykinis: 223.44 %) | 8 |
| Ibuprofenas, Felodipinas, Bifendatas | Amorfinė kieta dispersija su Eudragit E PO | In vitro sąlygos | Nėra šaltinyje | Nėra šaltinyje | Nėra šaltinyje | 12–300 kartų padidėjęs tirpumas | 8 |
| Acetilsalicilo rūgštis (aspirinas) | CAP (celiuliozės acetato ftalatu) dengtos granulės | Fiziologinės sąlygos | Išsiskyrimas < 10 % rūgštinėje fazėje | Išsiskyrimas > 75 % buferinėje fazėje (pH 6.8) | $T_{max}$ ↑ | Nėra šaltinyje | 2, 9 |
| Geležis | Polimerų mikrodalelės (BMC) | Žmonių tyrimas (žarnyno modelis) | Didelis atsparumas oksidacijai ir karščiui | Nėra šaltinyje | Nėra šaltinyje | 0.89 karto (89 % santykinis biologinis prieinamumas) | 10 |
| Cefkapeno pivoksilis (CCAP-PI) | Geriamoji forma (provaistas) | Visiška gastrektomija | Nėra šaltinyje | Nėra šaltinyje | $C_{max}$ ↓, $T_{max}$ ↓, AUC ↓ | Biologinio prieinamumo sumažėjimas | 11 |
| Cefkapeno pivoksilis (CCAP-PI) | Geriamoji forma (provaistas) | Billroth I arba II tipo gastrektomija | Nėra šaltinyje | Nėra šaltinyje | $C_{max}$ ↓, $T_{max}$ ↑, AUC ↓ | Biologinio prieinamumo sumažėjimas | 11 |
| AS-924 (ceftizoksimo provaistas) | Žodinė forma | Visiška gastrektomija | Nėra šaltinyje | Nėra šaltinyje | $C_{max}$ ↔, $T_{max}$ ↓, AUC ↔ | Jokių reikšmingų pokyčių | 11 |
| AS-924 (ceftizoksimo provaistas) | Žodinė forma | Billroth I gastrektomija | Nėra šaltinyje | Nėra šaltinyje | $C_{max}$ ↓, $T_{max}$ ↑, AUC ↔ | Reikšmingų AUC pokyčių nėra. | 11 |
| AS-924 (ceftizoksimo provaistas) | Žodinė forma | Billroth II gastrektomija | Nėra šaltinyje | Nėra šaltinyje | $C_{max}$ ↑, $T_{max}$ ↓, AUC ↔ | Reikšmingų AUC pokyčių nėra. | 11 |
| Propranololis | Žodinė forma | Dalinė gastrektomija (Billroth I) | Nėra šaltinyje | Nėra šaltinyje | $C_{max}$ ↓ (20 %), AUC ↓ (32 %), $t_{0.5}$ ↑ (25 %) | Biologinis prieinamumas sumažėjo maždaug 1/3 | 11 |
| Geriamieji vaistai (bendrieji) | Enterinė danga (uždelsto atpalaidavimo) | Po gastrektomijos / bariatrinės chirurgijos | Nėra šaltinyje | Nėra šaltinyje | $T_{max}$ ↓, AUC ↓/↔ | Pakeistas (dažnai sumažintas) trumpu ištrauka | 2 |
| Prednizolonas | Neutralizuotos HPMCP dengtos tabletės, palyginti su Deltacortril | Skrandžio pH > farmakopėjos vertės (žmonėms) | Nėra šaltinyje | Nėra šaltinyje | $T_{max}$ (vėlavimo laikas) ↓ (nėra enterinių savybių) | Nėra šaltinyje | 10 |
Skrandyje neirios kapsulės (EN/EC) – specializuotas kompendiumas
Enterinės dangos kapsulės (dažnai žymimas kaip EN arba EC – Anglų enterine danga) yra pažangi pailginto atpalaidavimo formulė, sukurta taip, kad išgyventų rūgštinėje skrandžio aplinkoje ir veikliąją medžiagą išskirtų tik žarnyno liumene. Ši technologija yra labai svarbi optimizuojant farmakoterapiją, apsaugant jautrias skaidymui medžiagas ir mažinant nepageidaujamą poveikį virškinimo trakte.
Žemiau pateikiama išsami šios technologijos, jos taikymo ir saugos gairių, įskaitant Lenkijos rinkoje taikomus reglamentus, apžvalga.
Pažangi farmacijos technologija
Enterinės dangos kapsulės veikia naudodamos fiziologinį pH gradientą virškinamajame trakte. Skrandyje (tuščiame skrandyje) pH svyruoja nuo 1,5 iki 3,5, o žarnyne jis padidėja iki šarminės vertės (pH > 5,5). Standartinės želatinos kapsulės ištirpsta skrandyje per 15–20 minučių. Enterinės sistemos rūgštinėje aplinkoje turi likti nepažeistos mažiausiai 120–180 minučių.
Tai pasiekiama naudojant pažangias polimerines medžiagas:
- Metakrilo rūgšties kopolimerai (Eudragit šeima): Tai medžiagos, kurios tirpsta esant tiksliai apibrėžtam pH. Pavyzdžiui, Eudragit L 100-55 ir L 30 D-55 išskiria vaistą dvylikapirštėje žarnoje (pH > 5,5), Eudragit L 100 – tuščiojoje žarnoje (pH > 6,0), o Eudragit S 100 ir FS 30 D – klubinėje ir gaubtinėje žarnose (pH > 7,0).
- Celiuliozės dariniai ir ftalatai: Be kita ko, naudojamas celiuliozės acetato ftalatas (CAP) ir hidroksipropilmetilceliuliozės ftalatas (HPMCP), kurie taip pat pasižymi nuo pH priklausomomis savybėmis.
- Novatoriškos DRcaps kapsulės: Tai veganiški apvalkalai, pagaminti iš hidroksipropilmetilceliuliozės (HPMC) su pridėta gelano derva. Jų molekulinė struktūra užtikrina natūralų atsparumą skrandžio rūgščiai, nereikalaujant papildomo cheminio padengimo (plėvelės padengimo). Jie išskiria savo turinį žarnyne vidutiniškai po 45 minučių po suvartojimo, o mažas drėgmės kiekis (4–6 %) žymiai pagerina higroskopinių medžiagų stabilumą.
Farmacijos inžinerijoje jis dažnai naudojamas kelių vienetų simboliai – kapsulė užpildyta mikrogranulėmis arba granulėmis, padengtomis enteriniu polimeru. Tai leidžia vaistui tolygiau praeiti pro prievartį, išėjus iš skrandžio, taip sumažinant su maistu susijusio uždelsto veikimo riziką.
Klinikiniai pritaikymai
Sprendimas naudoti žarnyne tirpstančią formą paprastai priimamas atsižvelgiant į tris pagrindines terapines indikacijas:
1. Vaisto apsauga nuo skrandžio rūgšties
- Protonų siurblio inhibitoriai (PSI): Tokie vaistai kaip omeprazolas, pantoprazolas ir lansoprazolas yra provaistai, kurie rūgštinėje skrandžio aplinkoje greitai suskaidomi į neaktyvius junginius. Enterinė danga leidžia jiems absorbuotis plonojoje žarnoje, patekti į sisteminę kraujotaką ir pasiekti skrandžio parietalines ląsteles, kur jie slopina druskos rūgšties sekreciją.
- Probiotikai ir virškinimo fermentai: Pieno rūgšties bakterijos ir kasos fermentai (pankreatinas) yra labai jautrūs pepsinui ir skrandžio rūgščiai. Enterinės dangos kapsulės (pvz., DRcaps) apsaugo gyvas bakterijas ir fermentus, tiesiogiai juos pristatydamos į dvylikapirštę žarną arba apatinę žarnyno dalį.
2. Skrandžio apsauga nuo dirginančio vaisto poveikio
Jie naudojami nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (NVNU), tokiems kaip acetilsalicilo rūgštis ir diklofenakas, taip pat geležies preparatams. Danga neleidžia šioms medžiagoms tiesiogiai išsiskirti į skrandį, apsaugodama gleivinę nuo išopėjimo ir dirginimo, ypač ilgalaikio gydymo metu.
3. Vietinis poveikis žarnyne
Vaistai, vartojami žarnyno uždegimui gydyti (pvz., mesalazinas, bisakodilis), išsiskiria tiksliai toje vietoje, kur vyksta ligos procesas.
Saugos gairės Lenkijos rinkoje
Vaistai su žarnyne tirpstančia danga turi būti vartojami laikantis griežtų saugos taisyklių, kurias, be kita ko, nustato Vaistų ir prietaisų registracijos tarnyba. Medicininis ir biocidiniai produktai.
1. Paciento priėmimo taisyklės (per burną)
Enterinės dangos kapsulės ir tabletės jokiu būdu negalima dalyti, traiškyti, smulkinti ar kramtytiJas reikia nuryti nekramčius, užgeriant dideliu kiekiu vandens. Dėl dangos pažeidimo vaistas per anksti išsiskiria į skrandį, todėl vaistinė medžiaga inaktyvuojama, sudirginamas gleivinės audinys ir gydymas gali būti neefektyvus.
Be to, protonų siurblio inhibitoriai (PSI) ir dauguma enterinėje dengtoje medžiagoje esančių vaistų turėtų būti gerti tuščiu skrandžiu (bent 30–60 minučių prieš valgį)siekiant išvengti sąveikos su maisto turiniu, kuris veikia skrandžio pH ir pailgina vaisto tranzito laiką.
2. Enterinio maitinimo ir maitinimo zondai (zondai, PEG)
Klinikinėje aplinkoje dažnas iššūkis yra vaistų skyrimas pacientams, maitinamiems per dirbtinę prieigą prie virškinamojo trakto (zondai, PEG, jejunostomija).
- Monolitinės enterinės dangos tabletės: Griežtai draudžiama juos traiškyti maitinimui per maitinimo zondą. Tai sunaikina dangą, o jos geliuoti fragmentai gali visam laikui užkimšti maitinimo zondo spindį.
- Enterinės dangos granulės kapsulėse: Kapsulę atidaryti leidžiama atsargiai. Norint granules suleisti per skrandžio vamzdelį, jas reikia suspenduoti (ne sutraiškyti!) rūgščioje sultyje (obuolių arba apelsinų – niekada greipfrutų), kad kapsulė neištirptų. Norint suleisti tiesiai į žarnyną (per ploną vamzdelį), granulės suspenduojamos natrio bikarbonato tirpale (8,4 %) arba 0,9 % NaCl tirpale.
3. Kokybės reikalavimai – Lenkijos farmakopėja
Saugumas ir kokybę Lenkijoje vaistai, įskaitant žarnyne tirpstančias formas, yra reglamentuojami Lenkijos farmakopėja (Šiuo metu galioja XIII FP su atitinkamais papildymais 2024 ir 2025 m.). Enteriniai vaistai turi būti griežtai testuojami laikantis sąlygų, in vitro ant prietaisų, imituojančių fiziologines sąlygas:
- Rūgštinė fazė: Kapsulės 2 valandas 37 °C temperatūroje veikiamos 0,1 M HCl tirpalu (panašiu į skrandžio sultis). Joks tiriamasis vienetas negali suirti, plyšti ar išskirti daugiau kaip 10 % veikliosios medžiagos.
- Buferinė fazė: Tada mėginiai perkeliami į fosfatinį buferį, kurio pH yra 6,8 (žarnyno aplinkos imitacija), kur jie turi visiškai suirti ne ilgiau kaip per 60 minučių (o išskyrimui – paprastai per 45 minutes išskiriama apie 75–80 % medžiagos).
Enterinės sistemos ekspertų lygmeniu: paslėpti mechanizmai, fiziologiniai paradoksai ir klinikiniai mitai
Šis ekspertų parengtas, išsamus pažangių biofarmacijos, galenikos ir klinikinės farmakokinetikos žinių rinkinys nukrypsta nuo trivialių pakuotės lapelio rekomendacijų (pvz., „nekramtyti, gerti vandenį“), kad ištirtų neakivaizdžius mechanizmus, fiziologinius paradoksus ir paslėptus trūkumus, kuriuos retai pripažįsta net gydytojai ir vaistininkai.
Čia yra žinių apie maksimalų tarifą Informacijos gavimas enterinėse sistemose (skrandyje neiriose / enterinėje dengtoje):
1. Pilorinė gaudyklė ir migruojantis motorinis kompleksas (MMC)
Didžiausia kognityvinė klaida yra manyti, kad nuryta kapsulė sklandžiai ir nuspėjamai patenka iš skrandžio į žarnyną. Fiziologiniu požiūriu, skrandžio ištuštinimas priklauso nuo objekto dydžio ir vadinamojo maitinimosi lango.
- Pilorinis sietas: Maisto virškinimo metu prievartis (išėjimo iš skrandžio anga) veikia kaip smulkus sietas – jis patenka į dvylikapirštę žarną. tik skysčiai ir dalelės, mažesnės nei 1,5–2 mm skersmens.
- Skrandžio susilaikymas: Jei pacientas po sotaus valgio praryja didelę, kietą, žarnyne tirpstančią kapsulę, prievartis užsidaro. Kapsulė įstringa rūgštyje ir skrandis ją mechaniškai sutraiško. iki 6–10 valandų! Kapsulė iš skrandžio pasišalins tik tuščiu skrandžiu, prasidėjus III fazei. Migracijos motorinis kompleksas (MMC) – vadinamoji „skrandžio šluota“ – galingas susitraukimas, nušluojantis didelius daiktus, kuris neįvyksta valgant.
- Sprendimas – MUPS sistemos: Farmacijos inžinerija sukūrė daugiafunkcines sistemas (Kelių vienetų granulių sistema). Štai kodėl šiuolaikiniai vaistai (pvz., aukštos kokybės kasos fermentai arba naujesni protonų siurblio inhibitoriai) yra kapsulės, kurios sąmoningai ištirpsta skrandyje per 5 minutes. Tačiau jos išskiria šimtus žarnyne tirpstančių mikrogranulių (sferų, kurių skersmuo <1,5 mm). Kadangi jos yra tokios mažos, jos apeina uždarą prievartį ir sklandžiai patenka į žarnyną kartu su chimu.
2. Polimerų cheminis intelektas: deprotonacijos reiškinys
Enterinės dangos kapsulė nematuoja laiko, o tiksliai reaguoja į vandenilio jonų koncentraciją (pH). Tai pasiekiama vadinamųjų išmaniųjų polimerų (pvz., metakrilo rūgšties kopolimerų – serijos Eudragit®arba celiuliozės acetato ftalatas).
- Jų veikimas pagrįstas tuo, kad karboksilo grupės (-COOH)Korozinėje, rūgštinėje skrandžio terpėje (1.0–3.0) šios grupės lieka protonuotos (nejonizuotos). Polimeras yra visiškai hidrofobinis – jis atstumia vandenį kaip kietas plastikas.
- Kai vaistas patenka į dvylikapirštę žarną ir pH pakyla virš tam tikros ribos (polimero pKa vertės), vandenilio jonas yra suskaidomas (deprotonuojamas į -COO⁻ anijoną). Per sekundės dalį polimeras įgyja elektrinį krūvį, tampa itin hidrofilinis, sugeria vandenį ir sprogsta, išskirdamas vaistą.
Inžinieriai gali programuoti skilimą iki kelių centimetrų tikslumu: Eudragit L plyšta esant pH > 5.5 (dvylikapirštė žarna) ir Eudragit S tik esant pH > 7.0 (klubinės žarnos gale).
3. Polifarmacijos katastrofa: protonų siurblio inhibitorių (PSI) ir achlorhidrijos paradoksas
Tai vienas pavojingiausių, paslėptų klinikinių reiškinių – vadinamasis priešlaikinis apvalkalo suirimas in vivoDangos sukurtos sveikam skrandžiui (pH 1.5–2.0). Kas nutinka, jei pacientas yra senyvo amžiaus (natūralus skrandžio rūgšties netekimas – achlorhidrija) arba chroniškai vartoja rėmenį slopinančius vaistus (protonų siurblio inhibitorius, pvz., omeprazolą, pantoprazolą)?
Šie vaistai dirbtinai padidina skrandžio pH. 4.0 - 6.0Tokiomis sąlygomis paimta enterinė kapsulė „skaito“ aplinką kaip žarnyną ir jis tirpsta skrandyjeDėl to jautri medžiaga (pvz., brangūs probiotikai) visiškai sunaikinama skrandžio fermentų arba dirgikliai sukelia lokalizuotą, pavojingą gleivinės nudegimą.
4. Alkoholio sukeltas dozių mažinimas (AIDD)
Dauguma žmonių mano, kad vaistų sąveika su alkoholiu vyksta kepenyse. Enterinėmis kapsulėmis dengtų kapsulių atveju mechanizmas yra grynai fizikocheminis ir vyksta tiesiogiai skrandyje. Metakriliniai polimerai yra visiškai nejautrūs druskos rūgščiai, tačiau jie pasižymi puikus tirpumas etanolyje.
Stipraus alkoholio vartojimas netrukus po enterinės dangos vaistų vartojimo veikia kaip stiprus tirpiklis. organicDanga chemiškai nuplaunama, todėl visa vaisto dozė staiga ir nekontroliuojamai išsiskiria į skrandį (vadinamasis Dozės mažinimas). Stiprių modifikuoto atpalaidavimo vaistų (pvz., opioidų, neurologinių vaistų) atveju tai sukelia stiprų, toksinį dozės poveikį kraujotakai.
5. Mikrobiomo spąstai ir vaiduoklių piliulės fenomenas
Jei vaistas nori pristatyti vaistą į pačią virškinamojo trakto dalį (pvz., mesalazinas sergant Krono liga), jame naudojami polimerai, kurie skyla esant pH > 7.0 (nes toks yra pH plonosios žarnos gale).
Fiziologinis laimikis: Perėjusi pro klubinės žarnos vožtuvą ir patekusi į storąją žarną, pH... netikėtai smarkiai sumažėja (iki maždaug 5.5–6.0). Kodėl? Nes trilijonai ten gyvenančių bakterijų fermentuoja maisto atliekas į trumpos grandinės riebalų rūgštis (pvz., sviesto rūgštį, propiono rūgštį). Jei kapsulė „praleido“ siaurą klubinės žarnos langą ir nespėjo ištirpti, jos apvalkalas vėl sukietėja patekęs į rūgštesnę storąją žarną! Kapsulė nepažeista pašalinama su išmatomis (farmacijos žargonu tai vadinama „sruta“). Vaiduoklių piliulė).
Naujos kartos technologija (suveikiama mikrobiotos): Pažangiausiose storosios žarnos tyrimų sistemose nenaudojami pH jutikliai. Vietoj to, jose naudojamos iš polisacharidų arba azo-sujungtų polimerų pagamintos dangos. Jos yra visiškai atsparios rūgštims ir žmogaus fermentams. Jos nepažeistos keliauja iki storosios žarnos, kur fiziškai yra... „suvalgytas“ gaminamų fermentų (pvz., azoreduktazių) tik dėl vietinių anaerobinių bakterijų.
6. Skrandžio apsaugos mitas ir „enteropatijos pokytis“
Paprastai manoma, kad enterinė acetilsalicilo rūgštis (vadinamosios kardiologinės dozės, pvz. Acard, Polocard) ar žarnyne tirpstančia danga padengti NVNU (pvz., diklofenakas) visiškai apsaugo nuo opų. Tai farmakologinė pusė tiesos.
NVNU pirmiausia sukelia opas sistemiškai – yra absorbuojami į kraują ir blokuoja COX-1 fermentą, kuris yra būtinas apsauginių skrandžio gleivių gamybai, visame organizme. Dar blogiau, kad naujausi tyrimai, naudojant endoskopines kapsules su kamera (VCE), atskleidė, kad žarnyne tirpstančios formos dažnai neišsprendžia problemos, o tik jie jį anatomiškai perkelia žemiauKoncentruoto, dirginančio vaisto išsiskyrimas dvylikapirštėje žarnoje sukelia tai, kas vadinama NVNU sukelta enteropatija – sunku diagnozuoti plonosios žarnos mikrokraujavimą ir išopėjimą (kur klasikinis gastroskopas tiesiog nepasiekia).
7. Maisto papildų pramonės iliuzija: DRcaps® NĖRA enterinė sistema
Terminas „enterine danga padengta kapsulė“ dažnai neteisingai vartojamas probiotikų ir maisto papildų pramonėje. Tikroji enterinė danga yra brangi ir aukštoje temperatūroje naikina bakterijas. Gamintojai dažnai naudoja modernias, veganiškas DRcaps® kapsules (pagamintas iš HPMC su pridėta gelano derva).
Ribojamosios Europos farmakopėjos (Ph.Eur.) požiūriu, tai nėra tikros enterinės formos (Atsparus skrandžio rūgščiai). Tai yra formos atidėtas išleidimas (Atidėtas leidimas).
Skirtumas yra esminis: tikras polimeras turi išlikti koncentruotoje druskos rūgštyje lygiai dvi valandas neišskirdamas drėgmės. DRcaps bandymuose in vitro Jos tiesiog išsipučia ir sprogsta maždaug po 45–50 minučių. Jei tokį papildą vartojate su maistu (žr. 1 punktą – skrandžio įstrigimas), kapsulė rūgštyje suyra gerokai prieš pasiekdama žarnyną, o vertingos probiotikų padermės bus negrįžtamai prarastos. Tikrai jautrių medžiagų apsaugai reikalinga mikrokapsulių technologija (kiekvienos dalelės padengimas atskirai), o ne tik iš pažiūros kietas išorinis apvalkalas.