Cuprins

Adăugați un titlu pentru a începe generarea cuprinsului

Capsulele cu acoperire enterică sunt special o formă orală de medicament care are un înveliș care îi protejează conținutul de dezintegrare în mediul acid al stomaculuiAcest înveliș eliberează substanța activă doar în intestinul subțire, unde pH-ul este mai mare.

Capsule enterice capsule acoperite enteric)

O formă specializată a medicamentului, concepută cu un înveliș rezistent la acid, care rămâne intact în mediul acid al stomacului (pH 1,5–3,5) și se dizolvă doar în intestinul subțire (pH > 5,5).

De ce se folosesc capsulele enterice?

Protecția mucoasei gastrice: Acestea protejează stomacul împotriva iritației, eroziunilor și sângerărilor (de exemplu, în cazul utilizării pe termen lung a AINS sau a acidului acetilsalicilic).
Protecția substanței active: Acestea protejează ingredientele delicate (de exemplu, enzimele pancreatice, probioticele, inhibitorii pompei de protoni) de dezactivarea de către acidul clorhidric și pepsină.
Eliberare țintită și biodisponibilitate crescută: Acestea livrează medicamentul direct la locul țintă de acțiune sau la locul de absorbție optimă în intestine.
Reducerea grețurilor: Acestea previn vărsăturile și iritațiile stomacale cauzate de anumite substanțe chimice.

Reguli de utilizare și siguranță

Înghițiți doar întregi: Nu zdrobiți, mestecați și nu despicați niciodată capsula. Deteriorarea învelișului capsulei îi distruge proprietățile protectoare și expune substanța la distrugere în stomac.
Beți doar apă: Folosiți apă necarbogazoasă la temperatura camerei. Băuturile calde, laptele, sucurile de citrice sau alcoolul pot crește pH-ul din stomac sau pot perturba învelișul, provocând eliberarea prematură a medicamentului.
Luați pe stomacul gol: Cel mai adesea cu 30-60 de minute înainte de masă sau la 2 ore după aceasta. Prezența alimentelor întârzie golirea gastrică, ceea ce prelungește contact acoperire acidă și îi poate afecta stabilitatea.

Interacțiuni și cazuri speciale

Capsule gastrorezistente – ghid pentru pacient

Capsulele enterice (adesea etichetate gastrorezistente sau EN pentru enteric ) sunt un tip special de medicament sau supliment oral. Sunt concepute pentru a supraviețui intacte contactului cu acidul gastric puternic și se dizolvă doar în intestine, unde eliberează ingredientul activ.

Învelișul lor este rezistent la pH-ul scăzut (acid) din stomac și se dizolvă doar la pH-ul mai ridicat (mai alcalin) care apare în duoden și în alte părți ale intestinelor.

De ce se utilizează forma enteric-acoperită?

Acestea sunt create în principal în trei scopuri:

Protejarea medicamentului de acidul gastric – unele substanțe sensibile (de exemplu, tulpini bacteriene probiotice, enzime digestive sau medicamente pentru arsuri la stomac și ulcer, cum ar fi omeprazolul sau pantoprazolul) ar fi distruse de acidul clorhidric din stomac înainte de a putea acționa.
Protecția stomacului împotriva medicamentelor – Unele medicamente (de exemplu, acidul acetilsalicilic, analgezicele puternice și medicamentele antiinflamatoare, suplimentele de fier) pot irita sever mucoasa gastrică. Eliberarea lor în intestin previne durerile abdominale și protejează împotriva ulcerelor.
Acțiune locală în intestine – medicamentul ar trebui să înceapă să acționeze exact acolo unde are loc procesul bolii (de exemplu, în sindromul de intestin iritabil, boala Crohn sau colita ulcerativă).

⚠️ Cum să le iei corect? (Cele mai importante reguli)

Pentru ca medicamentul să funcționeze corect, trebuie să respectați câteva reguli:

Nu zdrobiți, mestecați sau zdrobiți! Deteriorarea învelișului va duce la eliberarea medicamentului în stomac. Acest lucru poate duce la distrugerea completă a ingredientului activ (medicamentul pur și simplu nu va funcționa) sau poate duce la iritații severe ale mucoasei gastrice.
Înghițiți întreg cu apă – Evitați să consumați băuturi calde, lapte sau sucuri de fructe. Căldura excesivă poate topi învelișul, iar laptele și sucurile pot modifica pH-ul din stomac, provocând dizolvarea prematură a capsulei. Apa plată la temperatura camerei este cea mai bună opțiune.
Atenție la medicamentele pentru arsurile la stomac – Antiacidele temporare (de exemplu, laptele, pastilele Rennie, Manti) reduc semnificativ aciditatea stomacală. În această situație, capsula enteric acoperită poate „confunda” stomacul cu intestinul și se poate dizolva prea devreme. Mențineți întotdeauna un interval de timp între aceste medicații (de obicei cel puțin 2 ore).

Excepție importantă: Deschiderea capsulelor

În general, capsulele enterice nu trebuie deschise. Există însă o excepție : unele capsule (de exemplu, cele care conțin omeprazol ( Polprazol , Helicid ) sau enzime pancreatice ( Kreon ) conțin sfere mici, acoperite (așa-numitele micropelete sau granule enterice).

Dacă un pacient are dificultăți la înghițire, prospectul producătorului permite adesea deschiderea capsulei și presărarea granulelor în iaurt, compot de mere sau suc (mâncarea trebuie să fie moale și ușor acidă). Cu toate acestea, granulele în sine nu trebuie niciodată mestecate! Acestea trebuie înghițite imediat după amestecarea cu alimente.

Notă: Înainte de a deschide orice capsulă, verificați întotdeauna prospectul pentru a vedea dacă producătorul medicamentului permite acest lucru.

Substanță medicamentoasă	Tipul de înveliș/Forma medicamentului	Stare fiziologică/Tip de procedură	Stabilitate digestivă (%)	Transport intestinal (%)	Parametri farmacocinetici (Cmax, Tmax, ASC)	Biodisponibilitate estimată (dedusă)	sursă
Catechinele ceaiului (GTC)	Înveliș HPMCP (S-HPMCP, dimensiune < 500 $\mu$ m)	Condiții fiziologice (model in vitro / simulare)	33.73%	22.98%	Nu este în sursă	creștere de 4.08 ori	1, 2
Catechinele ceaiului (GTC)	Înveliș HPMCP (L-HPMCP, dimensiune > 500 $\mu$ m)	Condiții fiziologice (model in vitro / simulare)	35.28%	23.23%	Nu este în sursă	creștere de 11.71 ori	1, 2
Lansoprazol (LSP)	Pelete enterice (Eudragit L/HPMCAS 1:3)	Câini Beagle (post alimentar) / Afecțiuni fiziologice	99.50%	Nu este în sursă	$C_{max}$ ↑ (1.31), $T_{max}$ ↑ (2.50), ASC ↑ (3.39)	creștere de 1.58 ori (față de Eudragit L)	2, 3
omeprazol	Pelete acoperite / nanoparticule CAP	Condiții fiziologice	Ridicat (protecție împotriva degradării acide)	Nu este în sursă	$C_{max}$ ↑, ASC ↑	Creștere semnificativă (protecție împotriva acidului și activării premature)	2, 4-6
Indometacin (IND)	Complexe interpolimerice (IPC) pe bază de Eudragit EPO și Eudragit S100	Condiții care simulează intestinul gros (pH 6.8; 7.4 și FaSSCoF)	100% (fără eliberare la pH 1.2)	Eliberare specifică colonului la pH 6.8–7.4	↔ (Profil de eliberare susținută)	creștere de 8 ori a concentrației de saturație	7
Baikalina	Dispersie solidă amorfă (ASD) cu Eudragit E	Administrare orală (câini Beagle)	90%	Nu este în sursă	$C_{max}$ ↑ (creștere de 2.68 ori)	creștere de 2.68 ori	8
Kurkumina	Dispersie solidă (amestec de Eudragit RL și Eudragit RS)	Administrare orală (șobolani)	Nu este în sursă	Nu este în sursă	$C_{max}$ ↑, ASC ↑	Creștere de 2.23 ori (relativă: 223.44%)	8
Ibuprofen, Felodipină, Bifendat	Dispersie solidă amorfă cu Eudragit E PO	Condiții in vitro	Nu este în sursă	Nu este în sursă	Nu este în sursă	Creștere a solubilității de 12 până la 300 de ori	8
Acid acetilsalicilic (Aspirină)	Granule acoperite cu CAP (acetat de celuloză și ftalat)	Condiții fiziologice	Eliberare < 10% în faza acidă	Eliberare > 75% în fază tampon (pH 6.8)	$T_{max}$ ↑	Nu este în sursă	2, 9
Fier	Microparticule polimerice (BMC)	Studiu uman (model intestinal)	Stabilitate ridicată la oxidare și căldură	Nu este în sursă	Nu este în sursă	de 0.89 ori (biodisponibilitate relativă de 89%)	10
Cefcapenă pivoxil (CCAP-PI)	Formă orală (promedicament)	Gastrectomie totală	Nu este în sursă	Nu este în sursă	$C_{max}$ ↓, $T_{max}$ ↓, ASC ↓	Scăderea biodisponibilității	11
Cefcapenă pivoxil (CCAP-PI)	Formă orală (promedicament)	Gastrectomie Billroth tip I sau II	Nu este în sursă	Nu este în sursă	$C_{max}$ ↓, $T_{max}$ ↑, ASC ↓	Scăderea biodisponibilității	11
AS-924 (promedicament de ceftizoximă)	Formă orală	Gastrectomie totală	Nu este în sursă	Nu este în sursă	$C_{max}$ ↔, $T_{max}$ ↓, ASC ↔	Fără schimbări semnificative	11
AS-924 (promedicament de ceftizoximă)	Formă orală	Gastrectomia Billroth I	Nu este în sursă	Nu este în sursă	$C_{max}$ ↓, $T_{max}$ ↑, ASC ↔	Fără modificări semnificative ale ASC	11
AS-924 (promedicament de ceftizoximă)	Formă orală	Gastrectomie Billroth II	Nu este în sursă	Nu este în sursă	$C_{max}$ ↑, $T_{max}$ ↓, ASC ↔	Fără modificări semnificative ale ASC	11
Propranolol	Formă orală	Gastrectomie parțială (Billroth I)	Nu este în sursă	Nu este în sursă	$C_{max}$ ↓ (20%), ASC ↓ (32%), $t_{0.5}$ ↑ (25%)	Biodisponibilitatea a scăzut cu aproximativ 1/3	11
Medicamente orale (generale)	Formă enterică (eliberare prelungită)	După gastrectomie/chirurgie bariatrică	Nu este în sursă	Nu este în sursă	$T_{max}$ ↓, ASC ↓/↔	Schimbat (adesea redus) de un scurt pasaj	2
Prednisolon	Comprimate filmate cu HPMCP neutralizate vs. Deltacortril	pH gastric > valori farmacopeice (la om)	Nu este în sursă	Nu este în sursă	$T_{max}$ (timp de întârziere) ↓ (fără proprietăți enterice)	Nu este în sursă	10

[1] Efectul învelișului cu ftalat de hidroxipropil metilceluloză asupra stabilității digestive și transportului intestinal al catechinelor din ceaiul verde – PMC

[2] Capsule enterice – un compendiu de cunoștințe

[3] Pelete de lansoprazol cu înveliș enteric Eudragit L/HPMCAS: Stabilitate îmbunătățită a medicamentului și biodisponibilitate orală – PMC

[4] De ce au unele medicamente o înveliș enteric? – Vă explicăm…

[5] ACETAT DE CELULOZĂ FTALAȚ CA EXCIPIENT FARMACEUTIC ÎN ÎNVELIȘURI ENTERICE – Universitatea Apeejay Stya

[6] Comprimate enterice și filmate: Ce trebuie să știți – Mașină de umplere LOM

[7] Complexe interpolimerice ale copolimerilor Eudragit® ca noi purtători pentru administrarea de medicamente specifice colonului – MDPI

[8] Eudragit®: O familie versatilă de polimeri pentru extrudare la cald și procese de imprimare 3D în industria farmaceutică – PMC

[9] Eastman CAP (acetat de celuloză ftalat) pentru material de acoperire enterică

[10] Ftalat de acetat de celuloză ca material de acoperire enteric – ResearchGate

[11] Modificări farmacocinetice ale medicamentelor administrate oral la pacienți după gastrectomie – Academia de Medicină

Capsule gastrorezistente (EN/CE) – compendiu specializat

Capsulele enterice (adesea denumite EN sau EC ) sunt o formulă avansată cu eliberare prelungită, concepută pentru a supraviețui mediului acid al stomacului și pentru a elibera ingredientul activ doar în lumenul intestinal. Această tehnologie este crucială pentru optimizarea farmacoterapiei, protejarea substanțelor sensibile la degradare și minimizarea efectelor secundare gastrointestinale.

Mai jos este o prezentare generală completă a acestei tehnologii, a aplicațiilor sale și a instrucțiunilor de siguranță, inclusiv reglementările aplicabile pe piața poloneză.

Tehnologie farmaceutică avansată

Capsulele enterice funcționează utilizând gradientul fiziologic de pH de-a lungul tractului gastrointestinal. În stomac (în stare de repaus alimentar), pH-ul variază de la 1,5 la 3,5, în timp ce în intestin crește până la valori alcaline (pH > 5,5). Capsulele de gelatină standard se dizolvă în stomac în 15-20 de minute. Sistemele enterice trebuie să rămână intacte timp de cel puțin 120-180 de minute într-un mediu acid.

Acest lucru se realizează prin utilizarea unor materiale polimerice avansate:

Copolimeri ai acidului metacrilic (familia Eudragit): Acestea sunt substanțe care se dizolvă la un pH precis definit. De exemplu, Eudragit L 100-55 și L 30 D-55 eliberează medicamentul în duoden (pH > 5,5), Eudragit L 100 în jejunul (pH > 6,0), iar Eudragit S 100 și FS 30 D în ileon și colon (pH > 7,0).
Derivați de celuloză și ftalați: Printre altele, se utilizează ftalatul de acetat de celuloză (CAP) și ftalatul de hidroxipropil metilceluloză (HPMCP), care prezintă, de asemenea, proprietăți dependente de pH.
Capsule inovatoare DRcaps: Acestea sunt membrane vegane fabricate din hidroxipropilmetilceluloză (HPMC) cu adaos de gumă gellan. Structura lor moleculară oferă rezistență naturală la acidul gastric, fără a fi nevoie de o acoperire chimică suplimentară (film). Își eliberează conținutul în intestine în medie 45 de minute după ingerare, iar conținutul lor scăzut de umiditate (4-6%) îmbunătățește drastic stabilitatea substanțelor higroscopice.

În ingineria farmaceutică, se utilizează adesea formulări cu unități multiple – o capsulă umplută cu micropelete sau granule acoperite cu un polimer enteric. Acest lucru permite medicamentului să treacă prin pilor mai continuu după ce părăsește stomacul, reducând la minimum riscul de acțiune întârziată asociat cu prezența alimentelor.

Aplicații clinice

Decizia de a utiliza o formă enterică se bazează de obicei pe trei indicații terapeutice principale:

1. Protejarea medicamentului de acidul gastric

Inhibitori ai pompei de protoni (IPP): Medicamente precum omeprazolul, pantoprazolul și lansoprazolul sunt promedicamente care se degradează rapid în compuși inactivi în mediul acid al stomacului. Învelișul enteric le permite să fie absorbite în intestinul subțire, să intre în circulația sistemică și să ajungă la celulele parietale ale stomacului, unde inhibă secreția de acid clorhidric.
Probiotice și enzime digestive: Bacteriile lactice și enzimele pancreatice (pancreatina) sunt foarte sensibile la pepsină și acid gastric. Capsulele enterice (de exemplu, DRcaps) protejează bacteriile și enzimele vii, transportându-le direct în duoden sau în intestinul inferior.

2. Protecția stomacului împotriva efectelor iritante ale medicamentului

Acestea sunt utilizate pentru medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), cum ar fi acidul acetilsalicilic și diclofenacul, precum și pentru preparate cu fier. Învelișul previne eliberarea directă a acestor substanțe în stomac, protejând mucoasa de ulcerații și iritații, în special în timpul terapiei pe termen lung.

3. Acțiune locală în intestin

Medicamentele utilizate pentru tratarea inflamației intestinale (de exemplu, mesalazină, bisacodil) sunt eliberate exact la locul procesului bolii în curs.

Instrucțiuni de siguranță pe piața poloneză

Utilizarea medicamentelor cu înveliș gastrorezistent necesită respectarea unor reguli stricte de siguranță, prescrise, printre altele, de Oficiul pentru Înregistrarea Produselor Medicamentoase, Dispozitivelor Medicale și Produselor Biocide.

1. Reguli pentru admiterea pacienților (orală)

Capsulele și comprimatele gastrorezistente nu trebuie niciodată divizate, zdrobite, mărunțite sau mestecate . Trebuie înghițite întregi cu multă apă. Distrugerea învelișului duce la eliberarea prematură a medicamentului în stomac, ceea ce duce la inactivarea medicamentului, iritații ale mucoasei și la o potențială ineficacitate a tratamentului.

În plus, IPP-urile și majoritatea medicamentelor cu înveliș enteric trebuie administrate pe stomacul gol (cu cel puțin 30-60 de minute înainte de masă) pentru a evita interacțiunile cu alimentele, care afectează pH-ul gastric și prelungesc timpul de tranzit al medicamentului.

2. Nutriție enterală și sonde de alimentare (sonde, PEG)

În mediul clinic, o provocare frecventă o reprezintă administrarea de medicamente pacienților hrăniți prin acces artificial la tractul gastrointestinal (sonde, PEG, jejunostomie).

Comprimate monolitice enterice acoperite: Zdrobirea lor pentru alimentarea printr-un tub de alimentare este strict interzisă. Aceasta duce la distrugerea învelișului, iar fragmentele sale gelificate pot obstrucționa permanent lumenul tubului de alimentare.
Capsule cu granule enterice: Deschiderea capsulei este permisă cu atenție. Pentru a administra granulele printr-un tub gastric, acestea trebuie suspendate (nu zdrobite!) în suc acid (de măr sau portocală – niciodată de grepfrut), ceea ce va preveni dizolvarea capsulei. Pentru administrare directă în intestin (printr-un tub subțire), granulele sunt suspendate în soluție de bicarbonat de sodiu (8,4%) sau soluție de NaCl 0,9%.

3. Cerințe de calitate – Farmacopeea Poloneză

Siguranța și calitatea medicamentelor în Polonia, inclusiv a formelor gastrorezistente, sunt reglementate de Farmacopeea Poloneză (în prezent, FP XIII cu suplimente corespunzătoare pentru 2024 și 2025). Medicamentele gastrorezistente trebuie să fie supuse unor teste in vitro riguroase , utilizând dispozitive care imită condițiile fiziologice:

Fază acidă: Capsulele sunt expuse la o soluție de HCl 0,1 M (similar sucului gastric) la 37°C timp de 2 ore. Nicio unitate de testare nu se poate dezintegra, rupe sau elibera mai mult de 10% din substanța activă.
Faza tampon: Apoi, probele sunt transferate într-o soluție tampon fosfat cu un pH de 6,8 (imitare a mediului intestinal), unde trebuie să se dezintegreze complet în cel mult 60 de minute (iar pentru eliberare – de obicei, eliberează aproximativ 75-80% din substanță în 45 de minute).

Sisteme enterale la nivel de expert: mecanisme ascunse, paradoxuri fiziologice și mituri clinice

Acest compendiu aprofundat și expert de cunoștințe în biofarmaceutice avansate, galenică și farmacocinetică clinică se îndepărtează de recomandările banale din prospect (cum ar fi „nu mestecați, beți apă”) pentru a explora mecanisme neevidente, paradoxuri fiziologice și capcane ascunse pe care chiar și medicii și farmaciștii le recunosc rareori.

Iată informațiile despre indicele maxim de câștig de informații (Information Gain ) pentru sistemele enterale (gastrorezistente / enterice):

1. Capcana pilorică și complexul motor migrator (CMM)

Cea mai mare eroare cognitivă este presupunerea că o capsulă înghițită trece lin și previzibil din stomac în intestin. Dintr-o perspectivă fiziologică, golirea gastrică depinde de dimensiunea obiectului și de așa-numita fereastră de hrănire.

Sită pilorică: În timpul digestiei alimentelor, pilorul (ieșirea din stomac) acționează ca o sită fină - trece în duoden. numai lichide și particule cu diametrul mai mic de 1,5–2 mm.
Retenție gastrică: Dacă un pacient înghite o capsulă mare, solidă, enteric acoperită, după o masă completă, pilorul se va închide în jurul acesteia. Capsula va fi prinsă în acid și supusă unei zdrobiri mecanice de către stomac. până la 6 până la 10 ore! Capsula va părăsi stomacul doar pe stomacul gol, atunci când este inițiată faza a III-a. Complexul Motor Migrator (CMM) – așa-numita „mătură a stomacului”, o contracție puternică ce mătură obiectele mari, lucru care nu se întâmplă atunci când mâncăm.
Soluție – Sisteme MUPS: Ingineria farmaceutică a creat sisteme multi-particulare (Sistem cu peleți cu unități multiple). Acesta este motivul pentru care medicamentele moderne (de exemplu, enzimele pancreatice de înaltă calitate sau inhibitorii pompei de protoni mai noi) sunt capsule care se dizolvă în mod deliberat în stomac în 5 minute. Cu toate acestea, ele eliberează sute de micropelete enterice (sfere <1,5 mm în diametru). Deoarece sunt atât de mici, ocolesc pilorul închis și curg lin în intestin împreună cu chimul.

2. Inteligența chimică a polimerilor: fenomenul de deprotonare

Capsula enteric acoperită nu măsoară timpul, ci reacționează cu precizie la concentrația ionilor de hidrogen (pH). Acest lucru se realizează prin intermediul așa-numiților polimeri inteligenți (de exemplu, copolimeri de acid metacrilic - seria Eudragit® sau ftalat de acetat de celuloză).

Funcționarea lor se bazează pe grupări carboxil (-COOH)În pH-ul coroziv și acid al stomacului (1.0–3.0), aceste grupări rămân protonate (neionizate). Polimerul este complet hidrofob - respinge apa ca plasticul dur.
Când medicamentul intră în duoden și pH-ul crește peste un anumit prag (valoarea pKa a polimerului), un ion de hidrogen este scindat (deprotonat la anionul -COO⁻). Într-o fracțiune de secundă, polimerul capătă o sarcină electrică, devine extrem de hidrofil, absoarbe apa și explodează, eliberând medicamentul.

Inginerii pot programa dezintegrarea cu o precizie de până la câțiva centimetri: Eudragit L se rupe la pH > 5.5 (duoden), iar Eudragit S doar la pH > 7.0 (ileon terminal).

3. Dezastrul polifarmaciei: Paradoxul IPP-urilor și al aclorhidriei

Acesta este unul dintre cele mai periculoase fenomene clinice ascunse - așa-numita degradare prematură a capsulei in vivo . Capsulele sunt concepute pentru un stomac sănătos (pH 1.5-2.0). Ce se întâmplă când pacientul este în vârstă (pierdere naturală a acidului gastric - aclorhidrie) sau ia cronic medicamente pentru arsurile la stomac (inhibitori ai pompei de protoni, de exemplu, omeprazol, pantoprazol)?

Aceste medicamente cresc artificial pH-ul stomacului la o valoare de 4.0–6.0 . În aceste condiții, capsula enteric ingerată „citește” mediul înconjurător ca fiind intestinul și se dizolvă în stomac . Acest lucru duce la distrugerea completă a substanței sensibile (de exemplu, probioticele scumpe) de către enzimele gastrice sau la arsuri localizate severe ale mucoasei cauzate de iritant.

4. Deversarea dozei induse de alcool (AIDD)

Majoritatea oamenilor cred că interacțiunile medicamentelor cu alcoolul au loc în ficat. În cazul capsulelor cu înveliș enteric, mecanismul este pur fizico-chimic și are loc direct în stomac. Polimerii metacrilici sunt complet insensibili la acidul clorhidric, dar prezintă o solubilitate excelentă în etanol.

Consumul de alcool cu conținut ridicat de alcool la scurt timp după administrarea de medicamente enterice acționează ca un solvent puternic. organicÎnvelișul este spălat chimic, ducând la o eliberare bruscă și necontrolată a întregii doze de medicament în stomac (așa-numita Eliminarea dozeiÎn cazul medicamentelor cu eliberare modificată puternică (de exemplu, opioide, medicamente neurologice), acest lucru are ca rezultat un impact puternic, toxic, al dozei în fluxul sanguin.

5. Capcana microbiomului și fenomenul pastilei fantomă

Dacă un medicament dorește să transporte un medicament până la capătul tractului digestiv (de exemplu, mesalazina în boala Crohn), folosește polimeri care se rup la un pH > 7.0 (deoarece acesta este pH-ul de la capătul intestinului subțire).

Captură fiziologică: După traversarea valvei ileocecale și intrarea în intestinul gros, pH-ul... scade drastic și neașteptat (până la aproximativ 5.5-6.0). De ce? Deoarece trilioanele de bacterii care trăiesc acolo fermentează deșeurile alimentare în acizi grași cu lanț scurt (AGCS - de exemplu, acid butiric, acid propionic). Dacă capsula a „ratat” fereastra îngustă din ileon și nu a avut timp să se dizolve, învelișul său se întărește din nou la intrarea în colonul mai acid! Capsula este excretată intactă în scaun (în jargonul farmaceutic, aceasta se numește o pastilă fantomă ).

Tehnologie de ultimă generație (declanșată de microbiotă): Sistemele de ultimă generație care vizează colonul abandonează senzorii de pH. În schimb, utilizează acoperiri realizate din polizaharide sau polimeri legați cu azoi. Aceste acoperiri sunt complet rezistente la acizi și enzime umane. Acestea călătoresc intacte până ajung în intestinul gros, unde sunt „mâncate” fizic de enzime (de exemplu, azoreductaze) produse exclusiv de bacteriile anaerobe locale.

6. Mitul protecției stomacului și „schimbarea către enteropatie”

Se crede pe scară largă că acidul acetilsalicilic enteric acoperit (așa-numitele doze cardiologice, de exemplu, Acard, Polocard ) sau AINS enteric acoperite (de exemplu, diclofenac) protejează complet împotriva ulcerelor. Acesta este un adevăr farmacologic pe jumătate.

AINS provoacă ulcere în principal sistemic - acestea sunt absorbite în fluxul sanguin și blochează enzima COX-1, esențială pentru producerea de mucus gastric protector, în tot organismul. Mai rău, studii recente care au utilizat capsule endoscopice cu cameră (VCE) au arătat că formulările cu înveliș enteric adesea nu reușesc să rezolve problema, ci doar o deplasează anatomic mai jos . Eliberarea medicamentului concentrat, iritant, în duoden provoacă așa-numita enteropatie indusă de AINS la mulți pacienți - microhemoragii dificil de diagnosticat și ulcerații ale intestinului subțire (unde un gastroscop tradițional pur și simplu nu poate ajunge).

7. Iluzia industriei suplimentelor alimentare: DRcaps® NU este un sistem enteral

Termenul „capsulă enterică” este frecvent utilizat greșit în industria probioticelor și a suplimentelor. Adevărata acoperire enterică este scumpă și ucide bacteriile la temperaturi ridicate. Producătorii folosesc adesea capsule DRcaps® vegane moderne (fabricate din HPMC cu adaos de gumă gellan).

Din punctul de vedere al Farmacopeei Europene restrictive (Ph.Eur.), acestea nu sunt forme cu acoperire enterică ( gastrorezistente ). Sunt forme cu eliberare prelungită ( eliberare prelungită ).

Diferența este fundamentală: un polimer adevărat trebuie să supraviețuiască în acid clorhidric concentrat timp de două ore întregi, fără a elibera umiditate. În testele in vitro , DRcaps se umflă și se sparg doar după aproximativ 45-50 de minute. Dacă luați un astfel de supliment cu alimente (vezi punctul 1 - blocarea stomacului), capsula se va dezintegra în acid cu mult înainte de a ajunge în intestin, iar valoroasele tulpini probiotice se vor pierde ireversibil. O adevărată protecție a substanțelor sensibile necesită tehnologia de microîncapsulare (acoperirea individuală a fiecărei particule), nu doar o învelișă exterioară aparent dură.